ConZip（トラマドール）について知っておくべきこと

コンテンツ

• 用途
• 服用前
• 投与量
• 副作用
• 警告と相互作用

ConZip（トラマドール）は合成オピオイド鎮痛薬で、成人の中程度から中程度の痛みを治療するために使用されます。

トラマドールは、部分オピエートアゴニストとして知られている薬物のクラスに属しています。つまり、それらは、脳内のオピオイド受容体に結合して、痛みを和らげます。

ConZipは拡張リリースカプセルで提供され、ジェネリックとしても利用できます。ジェネリック錠と徐放錠と局所クリームEnovaRX-Tramadolもあります。

米国麻薬取締局は、中毒と過剰摂取のリスクがあるため、2014年8月にスケジュールIV規制薬物としてトラマドールをリストしました。他のスケジュールIV薬の例には、バリウム（ジアゼパム）、ザナックス（アルプラゾラム）、およびアンビエン（ゾルピデム）が含まれます。

トラマドールはあなたの治療計画において有用な場所を持っているかもしれませんが、危険で生命にかかわる副作用のリスクがあるため、使用する前に薬について知らされることが重要です。

用途

ConZipは、体が痛みを感じる能力を低下させます。動作はモルヒネに似ていますが、モルヒネの約10分の1の効力があります。

ConZipは、神経障害性疼痛（神経痛）や変形性関節症の痛みなど、中程度から中程度の重度の痛みの症状に使用されます。腰痛や関節リウマチにも処方されることがあります。

ジェネリックトラマドールの即時放出錠剤は急性疼痛に使用できますが、徐放性カプセルと錠剤は通常、継続的な治療を必要とする慢性疼痛の患者用に予約されています。

局所的な処方EnovaRX-Tramadolは、筋骨格痛のある人に処方されることがあります。

トラマドールは、痛みの必要に応じて使用することは承認されていません。トラマドールは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であると誤って信じている人もいますが、そうではありません。動作が異なるのと同じように、トラマドールには、さまざまな潜在的な副作用があり、それらを比較検討する必要があります。

適応外使用

トラマドールは、早漏の治療として適応外で使用されることがありますが、中毒のリスクがあるため、長期的な治療の選択肢にはなりません。

服用前

ConZipは中毒、過剰摂取、死亡という非常に深刻なリスクを伴うため、痛みの第一選択治療ではありません。

ConZipは、非オピオイド鎮痛薬などの他の薬物オプションが試され、痛みの管理に効果がないか不十分だった後にのみ、二次治療または代替治療として処方されます。

すべてのオピオイドは、推奨用量であっても、中毒、乱用、誤用のリスクを伴います。また、大量のトラマドールが含まれているため、即時放出型のオピオイド薬と比較して、ConZipなどの徐放性オピオイド薬では、過剰摂取と死亡のリスクが高くなります。

徐放性カプセルは、徐放性ジェネリックタブレットよりも薬物の緩やかな吸収と低いピーク血中濃度を可能にするため、タブレットよりもConZipまたはジェネリックカプセルの方が好ましい場合があります。

米国のすべてのスケジュールIV管理対象物質と同様に、処方箋が最初に作成された後、6か月の期間で最大5回の補充を得ることができます。その制限に達したか、6か月のマークに達した後（補充回数に関係なく）、医療提供者から新しい処方箋が必要です。

現在服用しているすべての薬、サプリメント、ビタミンについて医師に相談してください。一部の薬物は相互作用の軽微なリスクをもたらしますが、他の薬物は使用を完全に禁忌とするか、治療の利点があなたのケースの短所を上回るかどうかについて慎重な検討を促すことがあります。

注意事項と禁忌

ConZipは、呼吸抑制（ゆっくりとした効果のない呼吸）を含む、重篤で生命にかかわる副作用をもたらす可能性があるため、医師は、処方する前に完全な身体的および精神的健康の病歴を確認する必要があります。アルコールや薬物中毒のあらゆる個人的または家族歴または呼吸器疾患については必ず医師に伝えてください。

以下のいずれかに該当する場合は、トラマドールを使用しないでください。

• アレルギーまたは過敏症： トラマドールまたは他のオピオイドに対して既知のアレルギーまたは過敏症がある場合は、トラマドールを服用しないでください。
• 12歳未満の子供： トラマドールは、成人に比べて薬物による呼吸障害や死亡のリスクが高いため、FDAの承認を受けていません。
• 呼吸抑制の危険因子がある青年： 低換気（呼吸不足）に関連する状態などの追加のリスク要因がある12歳から18歳の患者は、トラマドールを服用しないでください。これには、手術から回復している人、および閉塞性睡眠時無呼吸、肥満、重度の肺疾患、神経筋疾患、または呼吸抑制作用を引き起こす可能性のある他の薬を服用している人が含まれます。
• 18歳未満の扁桃摘出術またはアデノイド切除術： トラマドールは、扁桃腺および/または18歳未満の青年のアデノイドの外科的除去後の痛みの管理は承認されていません。
• 妊娠： 妊娠中に使用すると、新生児のオピオイド離脱症状を引き起こす可能性があり、それが認識および治療されない場合、乳児にとって生命を脅かす可能性があります。
• 母乳育児： トラマドールは授乳中の母親にも推奨されていません。薬物が母乳に伝わる可能性があり、乳児に呼吸器への害を引き起こす可能性があるためです。
• 既存の呼吸抑制： 既存の呼吸抑制がある場合は、オピオイドの使用により呼吸停止および死亡のリスクが高まるため、服用しないでください。
• 胃腸閉塞： 麻痺性イレウス（腸を通る運動不足）を含む、既知または疑われる消化管閉塞がある場合は、トラマドールを服用しないでください。
• モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）の使用： 過去14日以内にNardil（フェネルジン）、Parnate（トラニルシプロミン）、Zyvox（リネゾリド）などのMAOIを服用している場合は、トラマドールを服用しないでください。この危険な相互作用は、セロトニン症候群（システム内のセロトニンが多すぎる）などの生命を脅かす合併症や、呼吸抑制や昏睡につながる可能性のあるオピオイド毒性につながる可能性があります。
• 自殺リスク： トラマドールは、自殺傾向がある、または自殺念慮のある患者には使用しないでください。代わりに非麻薬性鎮痛薬を使用する必要があります。

トラマドールの服用を危険にさらしたり、使用を禁止したりする可能性のある追加の医療状況があります。

• 依存症または薬物乱用の個人的または家族歴： 中毒を起こしやすい人は、中毒、虐待、誤用のリスクが高まります。医師は、これらの追加のリスクやカウンセリングに基づいてトラマドールを処方しないことを選択する場合があり、薬物乱用や過剰摂取を防ぐために注意深い監視が必要になる場合があります。
• 喘息： 急性または重症の気管支喘息の人は呼吸困難のリスクがあります。喘息がある場合は、監視されていない環境や蘇生装置なしでトラマドールを服用しないでください。
• 慢性肺疾患： 慢性閉塞性肺疾患（COPD）または肺性心（右側心不全）の患者、および呼吸予備能の低下、低酸素症（低酸素）、高炭酸ガス血症（過剰な二酸化炭素）のある患者は、呼吸障害のリスクが高くなります。無呼吸（呼吸の休止）、推奨用量でも。

その他の部分オピオイド作動薬

トラマドールの活性型は、オピオイド受容体に部分的に作用するO-デスメチルトラマドール（M1）です。他の部分的なオピオイドアゴニストには、

• ブプレノルフィン
• ブトルファノール
• ペンタゾシン

モルヒネ、コデイン（コデインはモルヒネに代謝されます）、およびOxyContin（オキシコドン）などの完全なオピオイドアゴニストは、より強力な効果を得るためにオピオイド受容体により強く結合します。

慢性的な鎮痛に使用されるオピオイドの種類

投与量

中毒のConZipのリスクのため、可能な限り最短の期間で最低の有効量を使用することが重要です。

ConZipは100、200、および300ミリグラム（mg）のカプセルで提供されます。ジェネリックトラマドールは、即時放出50ミリグラム（mg）錠剤または徐放性100、200、または300 mg錠剤として処方されることもあります。

局所用クリームは、適用のために基剤に混合される粉末で提供され、混合は通常、医師または薬剤師によって行われる。

徐放性トラマドールの開始用量は100 mgです。それは300 mgの最大の日用量まで5日ごとに100 mgの増分で増加するかもしれません。

トラマドールの血中半減期は、通常5〜9時間で、複数回服用している人の場合はさらに長くなります。半減期は、投与量の半分が身体によって不活化されるのにかかる時間です。完全な除去には、半減期の約5〜6倍の時間がかかります。

飲み忘れた場合は、気がついたらすぐに飲んでください。次の服用時間が近い場合は、忘れた分を抜いてください。 2回服用しないでください。服用すると過剰摂取の危険があります。

警告：過剰摂取については9-1-1に電話してください

トラマドールを多めに服用している場合は、緊急の医療を求めてください。トラマドールの過剰摂取の症状には、瞳孔サイズの減少、呼吸困難、覚醒状態の維持の問題、無意識、昏睡、心臓発作、または発作などがあります。あなたがすべきかどうか確信がない場合でも、緊急の助けを求めてください。トラマドールの過剰摂取は、十分に早く検出されればナルカンで治療できます。

記載されているすべての投与量は、製薬会社によるものです。処方箋を確認し、医師に相談して、適切な用量を服用していることを確認してください。

修正

高齢者、虚弱者、または衰弱した患者は、若くて健康な人ほど迅速に薬剤をクリアできない可能性があるため、呼吸抑制はより起こりやすくなります。他の薬を服用している高齢者にとっては、薬物相互作用の危険なリスクもあります。これらの患者はより低い線量を維持する必要があるかもしれません、そして、最初の線量の間、または線量を上げるならば、より綿密に監視される必要があります。

鎮静および呼吸抑制のリスクは、頭部外傷、脳腫瘍、または頭蓋内圧亢進のある人にも高まります。これらの患者は、より少ない投与量と注意深いモニタリングを必要とするかもしれません。

彼らの遺伝学に基づいて、トラマドールをよりゆっくりまたは急速に処理する人もいます。トラマドールは肝臓で分解され、主に尿中の腎臓から排泄されます。人々の最大10％は、遺伝的にトラマドールの「超迅速代謝者」です。それらはトラマドールをより迅速かつ完全にその活性代謝物に変換します。この急速な変換により、薬の予想される血中濃度が高くなり、生命にかかわる、または致命的な呼吸抑制または過剰摂取の兆候につながる可能性があります。

また、約7％の人がトラマドールの「代謝不良者」であると推定されており、分解するのに時間がかかります。その結果、彼らはより長い時間、血流中により多くの活性薬物を持っています。これらの人々は、トラマドールを分解する酵素の作用をさらに減らす他の薬を服用している場合、特に危険にさらされています。

代謝が速いか不十分な人は、投与量を調整する必要があるか、トラマドールの服用をやめる必要があります。

取って保管する方法

所定の時間にコップにコップ一杯の水を服用してください。食べ物の有無にかかわらずそれを取ることができます。

トラマドールの丸薬を丸ごと飲み込むことが重要であり、特に、徐放性錠剤を割ったり、かみ砕いたり、溶解したり、鼻から吸ったり、注入したりしないことが重要です。錠剤を壊すと、一度に大量の薬物がシステムに放出され、過剰摂取または死亡につながる可能性があります。

指示どおり正確に薬を服用し、処方指示に従ってできるだけ安全を確保してください。

薬は、理想的には華氏68〜77度の室温で保管します。また、他の薬とは別に、子供の手の届かない場所に保管します。 ConZipを1回でも誤って摂取すると、致命的な過剰摂取につながる可能性があります。

副作用

トラマドールは、適切に服用すると通常は忍容性が高く、副作用は通常一時的なものですが、致命的となる可能性のある非常に深刻な副作用のリスクがあります。トラマドールの服用中に副作用があるかどうか、特に重度の場合は医師に知らせてください。

一般

一般的な副作用には次のものがあります：

• 吐き気
• 便秘
• 口渇
• 眠気
• めまい
• 嘔吐
• 頭痛

重度

オピオイドは多くの深刻で生命にかかわる副作用を引き起こす可能性があります。 ConZipの服用中に次の症状が見られる場合は、緊急の医療支援を求めてください。

• ゆっくりとした呼吸
• 呼吸困難
• 速いハートビート
• 胸痛
• 顔、舌、のどの腫れ
• 皮膚反応
• 極端な眠気
• ポジション変更時の立ちくらみ
• かすかな感じ
• 体温が高い
• 歩行障害
• 原因不明の硬い筋肉
• 混乱や興奮などの精神的変化
• 発作
• 血管浮腫（皮膚の下の腫れ）
• 自殺願望または行動

最初に医師に相談せずに、この薬を突然服用しないでください。離脱を避けるために注意深く監視しながら徐々に薬を減らす必要があるかもしれません。離脱の症状は次のとおりです：

• 落ち着きのなさ
• 筋肉と骨の痛み
• 不眠症
• 下痢
• 嘔吐
• 鳥肌が立つ冷たいフラッシュ（「冷たい七面鳥」）
• 脚の動き

トラマドールからの離脱はどのくらい続きますか？

警告と相互作用

2015年の政府報告では、2005年から2011年の間にトラマドール乱用による緊急治療室への訪問が急増したことが示されています。処方された用量でさえ、薬物は中毒性を示す可能性があります。

望ましい効果を得るためにトラマドールに依存し始めているか、想定以上に服用していると思われる場合は、医師またはソーシャルワーカーに、投薬をやめる方法について相談し、鎮痛の代替手段を探してください。

中毒のリスクに加えて、ConZipの服用中に発生する可能性のある他の深刻な健康状態があります。

• セロトニン症候群： オピオイド受容体に対する作用に加えて、トラマドールは、システム内の神経伝達物質セロトニンの量に影響を与えます。特にトラマドールがセロトニンに影響を与える他の薬物と併用されている場合、セロトニンが多すぎる可能性があります。セロトニン症候群は生命を脅かす可能性があり、症状には筋肉の硬直、錯乱、急速な心拍数などがあります。セロトニン症候群が疑われる場合は、緊急の治療を求めてください。
• 発作： トラマドールを服用すると、特に推奨用量を超えて、てんかんの患者や発作の病歴のある患者、または発作のリスクがある状態（頭部外傷、代謝障害、アルコールや薬物の離脱など）のある患者では、発作を引き起こす可能性があります）。発作のしきい値を下げる他の薬も服用している場合、発作のリスクも高まります。
• 副腎不全： オピオイドは、副腎が特定のホルモンを十分に産生しないこの状態を引き起こす可能性があります。症状は行き来しやすく、腹痛、めまい、極度の疲労、体重減少などがあります。副腎機能不全と診断された場合は、ConZipからゆっくりと離脱する必要があります。
• 重度の低血圧（低血圧）： 低血圧はめまいと脱力感から始まり、十分に深刻な場合、低下しすぎると心臓または脳の損傷につながる可能性があります。これが発生した場合は注意深い監視が必要であり、トラマドールからの離脱が必要になる場合があります。

ConZipはまた、精神的または身体的能力を損ない、車を運転するあなたの能力に影響を与える可能性があります。薬物があなたにどのように影響するかがわかるまで、危険な活動を避けてください。

トラマドールはまた、他の多くの薬物と相互作用し、呼吸の問題、鎮静、昏睡などの生命にかかわる相互作用につながる可能性があります。医師は、あなたの投薬計画の長所と短所を比較検討し、他の処方の変更または綿密なモニタリングを検討する場合がありますトラマドールを取る必要がある場合。

危険な相互作用を防ぐためにこれらを調整できるように、服用している、服用する予定の、または服用を中止する予定のすべての薬物やサプリメントについて医師と話し合ってください。 ConZipと相互作用する薬物には次のものがあります：

• ベンゾジアゼピン： 他の治療オプションが無効であった場合を除き、ベンゾジアゼピン（ザナックス、クロノピン、バリウム、アチバン、ハルシオン）と一緒にトラマドールを服用することはお勧めしません。この薬の組み合わせは、極度の鎮静、呼吸抑制、昏睡、および死亡のリスクを高めます。
• 中枢神経系抑制剤（CNS）： ベンゾジアゼピンに加えて、鎮静剤/催眠薬、抗不安薬、精神安定剤、筋弛緩薬、全身麻酔薬、抗精神病薬、または他のオピオイドなどの他のCNS抑制薬とトラマドールを併用することはお勧めできません。この組み合わせにより、鎮静、呼吸抑制、昏睡、死亡のリスクが高まります。
• アルコール： ConZipを使用中はアルコールを飲まないでください。アルコールはCNS抑制剤でもあり、その組み合わせにより、極端な鎮静作用、および心拍数と呼吸の危険な速度低下を引き起こし、昏睡や死に至る可能性があります。
• セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）： プロザック（フルオキセチン）やパキシル（パロキセチン）などの抗うつ薬は、トラマドールの代謝に役割を果たす酵素であるCYP2D6をブロックします。この相互作用により、トラマドールの血中濃度が上昇しますが、トラマドールの活性型odesmethyltramadol（M1）も減少し、薬物の治療効果が低下します。投与量は調整する必要があり、注意深いモニタリングが必要です。
• セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬（SNRI）： シンバルタ（デュロキセチン）やベンラファキシンなどの抗うつ薬もセロトニンとノルエピネフリンの両方に影響を与え、トラマドールと一緒に服用するとセロトニン症候群のリスクが高まります。
• ウェルブトリン（ブプロピオン）： うつ病や禁煙に使用されるこの薬は、CYP2D6阻害剤でもあります。特にウェルブトリンを中止する場合は、呼吸困難や鎮静などの危険な有害反応がないか、投与量を調整する必要がある場合があります。
• クマディン（ワルファリン）： まれに、この抗凝血剤の効果は、凝固時間を含めて変更される場合があります。モニタリングが必要であり、投与量を調整する必要があるかもしれません。
• 抗けいれん薬： テグレトール（カルバマゼピン）とジランチン（フェニトイン）は、トラマドールの血中濃度を低下させ、トラマドールの効果を低下させるCYP3A4インデューサーです。トラマドールはまた、発作のリスクを高める可能性があります。発作薬の服用をやめると、トラマドールの血中濃度が上昇し、危険な副作用のリスクが高まります。
• 利尿薬： オピオイドは、利尿薬の有効性を低下させる抗利尿ホルモンの放出を引き起こす可能性があります。利尿薬と血圧のモニタリングが必要であり、投与量を調整する必要があるかもしれません。
• 抗コリン薬： 過活動膀胱にベナドリル（ジフェンヒドラミン）やジトロパン（オキシブチニン）などの第1世代の抗ヒスタミン薬を含む抗コリン薬と一緒にトラマドールを使用すると、尿閉や重度の便秘のリスクが高まり、腸による運動不足につながる可能性があります。尿閉または運動不足のモニタリングが必要です。
• その他のセロトニン作動薬： SSRIおよびSNRIに加えて、セロトニンに影響を与えてセロトニン症候群のリスクを高める他の薬物には、強迫性障害の治療に使用されるアナフラニル（クロミプラミン）などの三環系抗うつ薬（TCA）、片頭痛に使用されるマクサルト（リザトリプタン）などのトリプタン5化学療法中の悪心と嘔吐を防ぐために使用されるアロキシ（パロノセトロン注射）などのHT3受容体拮抗薬（セロトニン遮断薬）、および抗うつ薬レメロン（ミルタザピン）またはオレプトロ（トラゾドン）。セロトニン症候群の兆候を注意深く監視する必要があります。
• 鎮痛剤： 混合アゴニスト/アンタゴニストおよびブトルファノール、ナルブフィン、ペンタゾシン、ブプレノルフィンなどのその他の部分的アゴニストのオピオイド鎮痛薬は、コンジップの鎮痛効果を低下させ、離脱症状を引き起こす可能性があります。
• 心臓の薬： 不整脈（不規則な心拍）の治療に使用されるキニジンもCYP2D6阻害剤です。トラマドールと組み合わせると、心不全や不整脈の治療に使用されるDigitek（ジゴキシン）の毒性のリスクもあります。投与量を調整する必要がある場合があり、危険な副作用や毒性がないか注意深く監視する必要があります。
• マクロライド系抗生物質： エリスロシン（エリスロマイシン）と他のマクロライド抗生物質は、トラマドールの代謝を助ける酵素であるCYP3A4をブロックし、トラマドールの血中濃度を上昇させます。エリスロシンを停止すると、トラマドール濃度が低下します。両方の薬を服用している場合は、発作、セロトニン症候群、呼吸抑制の兆候について注意深く監視する必要があります。
• ニゾラール（ケトコナゾール）： この抗真菌薬はCYP3A4も阻害し、トラマドールの血中濃度を上昇させます。注意深い監視が必要です。
• ノービル（リトナビル）： HIVの治療に使用されるこのプロテアーゼ阻害剤（PI）薬は、トラマドールの血中濃度を上昇させるCYP3A4もブロックします。注意深い監視が必要です。
• リファディン（リファンピン）： 結核（TB）に使用されるこの薬は、トラマドールの血中濃度を低下させるCYP3A4誘導剤でもあり、効果が低下します。トラマドールの使用中にCYP3A4インデューサーを追加すると、効力が低下するため、離脱症状を引き起こす可能性があります。

アルコール、麻薬、麻酔薬、鎮静剤、鎮静剤などのレクリエーション物質または規制薬物と一緒に摂取した場合、トラマドールは呼吸に影響を及ぼし、呼吸を停止させることさえあります。

トラマドールはあなたのシステムにどのくらい滞在しますか？