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薬物がシステムに永久に留まることはありません。薬理学では、薬物がその血漿（血液）濃度の半分だけ減少するのにかかる時間は、その半減期（t1 / 2）と呼ばれます。 （半減期は医学に固有の概念ではないため、生物学的半減期について話していることを明記することが重要です。たとえば、核物理学では、半減期は放射性崩壊を指します。）より一般的には、半減期の研究は薬物動態の測定値を反映しています。薬物動態学とは、薬物が体内をどのように移動するか、つまりその侵入、分布、排出を研究することを指します。薬剤師も医師も、測定基準として半減期を懸念しています。それにもかかわらず、情報に通じた消費者として、誰もが半減期について少し知っていることは良い考えです。
式
半減期の式は次のとおりです。t1⁄2 = [（0.693）（分布の体積）] /クリアランス
公式で示されているように、薬物の半減期は、その分布量または薬物が全身に広がっている程度に直接依存しています。つまり、薬物が体内に広く分布するほど、半減期は長くなります。さらに、この同じ薬物の半減期は、体からのクリアランスに反比例します。これは、体からの薬物のクリアランス率が高いほど、半減期が短くなることを意味します。注目すべきことに、薬物は腎臓と肝臓の両方から取り除かれます。
例
一般的な薬物とその半減期は次のとおりです。
- オキシコドン（鎮痛剤）：2〜3時間
- ゾロフト（抗うつ薬）：26時間
- フェノバルビタール（抗てんかん薬）：53〜118時間
- セレブレックス（NSAIDまたは鎮痛剤）：11.2時間
キネティクス
薬物動態の意味のある測定として、半減期は一次動態の薬物に適用されます。一次速度論は、薬物の排出が薬物の初期用量に直接依存することを意味します。より高い初期用量では、より多くの薬物がクリアされます。ほとんどの薬物は一次速度論に従います。
逆に、 ゼロ次速度論 線形的に独立してクリアされます。アルコールは、ゼロ次速度論によって排除される薬物の例です。注目すべきことに、薬物のクリアランスメカニズムが飽和している場合、過剰摂取で起こるように、一次速度論に従う薬物はゼロ次速度論に切り替わります。
年齢
高齢者では、脂溶性（脂溶性）薬物の半減期は、分布量の増加により増加します。高齢者は通常、若い人よりも比較的多くの脂肪組織を持っています。ただし、年齢は、肝臓と腎臓のクリアランスに対してより限定的な影響を及ぼします。薬物の半減期が長いため、高齢者は多くの場合、若い人よりも薬物の投与量を少なくしたり、頻度を少なくしたりする必要があります。関連する注意として、肥満の人は分布量も多いです。
連続投与（たとえば、BIDまたは1日2回の投与）では、約4〜5つの半減期が経過した後、薬物は定常状態の濃度に達し、除去される薬物の量は投与される量によってバランスされます。薬物の「作用」に時間がかかるのは、この定常状態の濃度に到達する必要があるためです。関連する注意として、薬物がシステムから除去されるまでに4〜5の半減期が必要です。
より長い薬物半減期を経験する高齢者の投与量を注意深く検討することに加えて、クリアランスと排泄の問題がある人々も、処方する医師によって慎重に投与されるべきです。たとえば、末期の腎疾患（腎臓の損傷）のある人は、1週間で0.25 mg以上の治療を受けた後、心臓薬であるジゴキシンによる毒性を経験する可能性があります。