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200年以上にわたり、ジギタリス（ジギタリス植物に由来する物質）は、心臓病、特に心不全および心房細動の治療の中心的存在でした。ジゴキシン（これまでで最も一般的に使用されているジギタリスの形態）は、これら2つの心臓の状態に対して依然として広く処方されています。しかし、ここ数十年の間に、専門家たちはジゴキシンを心臓病の治療に使用すべきかどうかを強く疑問視しています。ジゴキシンに関するこの最近の懐疑論には、2つの一般的な理由があります。まず、臨床試験で有効性が証明されているいくつかの新しい薬が開発されましたが、ジゴキシンの利点を示すランダム化試験は比較的少数でした。したがって、ジゴキシンの実際の臨床的利点は疑問視されてきました。
第二に、ジギタリスの毒性は回避するのが非常に難しく、非常に危険な場合があります。ほとんどの場合、ジゴキシンの代わりに毒性の可能性が低い他の薬物を使用できます。
これらの問題にもかかわらず、ジゴキシンは心不全や心房細動の一部の人々にまだ有用である可能性があります。
ジゴキシンはどのように機能しますか？
ジゴキシンは心臓に2つの大きな影響を与えます。
第一に、それは心臓の細胞膜の特定のポンプを阻害し、細胞の内部から細胞の外部へのナトリウムの移動を減らします。この作用は、心筋の収縮力を向上させる効果があります。したがって、ジゴキシンを投与すると、衰弱した心筋がもう少し効果的にポンプすることができます。
第二に、ジゴキシンは自律神経緊張に影響を及ぼし、交感神経（「闘争または逃走」）を減少させ、副交感神経（迷走神経）緊張を増加させます。自律神経緊張のこれらの変化は、房室結節を通る心臓電気インパルスの伝導を減少させ、したがって、心房細動を持っている人々の心拍数を遅くする傾向があります。
要約すると、ジゴキシンは心不全の人の心筋収縮を改善し、心房細動の人の心拍数を遅くする可能性があります。
ジゴキシンの毒性
ジゴキシンの毒性作用は、薬物の血中濃度に関連しています。残念ながら、ジゴキシンを使用した治療薬のレベルは、毒性のある血中レベルとそれほど変わらないため、「十分な」ジゴキシンを摂取することと、過剰に摂取することの違いは非常に小さいことがよくあります。この「狭い治療ウィンドウ」は、多くの人々にとってジゴキシンの安全な使用を比較的困難にします。
ジゴキシンの毒性は、腎臓の問題や低カリウムレベルを発症している人に多く見られます。これらは両方とも、心不全を抱えて利尿薬で治療されている人に比較的よく見られます。
ジゴキシンの毒性作用には、生命にかかわる不整脈、特に心室頻拍と心室細動、重度の徐脈（遅い心拍数）、心臓ブロック、食欲不振、吐き気または嘔吐、および錯乱と視覚障害を含む神経学的問題が含まれます。特に、有毒なジゴキシンレベルの人の少なくとも30％には症状がありません。これは、生命を脅かす不整脈が警告なしにこれらの人々に発生する可能性があることを意味します。
人がジゴキシンを服用する場合、血中濃度は通常、定期的に測定され、狭い治療ウィンドウ内にとどまろうとします。
心不全の治療におけるジゴキシン
最近30年前まで、ジゴキシン（利尿薬とともに）は、拡張型心筋症（つまり、駆出率の低下を特徴とする、心筋の弱化によって引き起こされる心不全）による心不全の人々の治療の主力でした。
しかし、それ以来、心不全に対していくつかの新しい治療法が開発され、その有効性は数多くの無作為化臨床試験で明らかに実証されています。症状の改善と生存率の向上が示されている薬物には、ベータ遮断薬、ACE阻害剤、ARB薬剤、および（最近）Entrestoとして販売されているARB薬物とネプリライシン阻害剤の組み合わせがあります。
さらに、うっ血性心不全の多くの人々は、症状を大幅に軽減し、生存率を改善できる治療である心臓再同期療法の候補者です。
臨床試験では、拡張型心筋症による心不全の人では、ジゴキシンが心不全の症状を改善し、入院の必要性を減らすように見えることが示されています。しかし、現在心不全に一般的に使用されている他の治療法とは対照的に、ジゴキシンは生存率を改善するとは思われません。
現在、ほとんどの専門家は心不全の人にジゴキシンを使用することを推奨しています。つまり、ジゴキシンは、ベータ遮断薬、ACE阻害剤またはARB薬、利尿薬、および/またはEntrestoを含む最適な治療にもかかわらず、心不全の人が引き続き重大な症状を示す場合にのみ推奨されます。
ジゴキシンは、駆出率が維持されている心不全の人、つまり拡張期心不全の人を治療する上で何の利点もありません。ジゴキシンは、急性心不全の人々を安定させるのにも役立ちません。その使用は、拡張型心筋症心不全の慢性症状のある人の管理に限定する必要があります。
心房細動の治療におけるジゴキシン
前述のように、ジゴキシンはAV結節を介した電気インパルスの伝導を遅くし、その結果、心房細動のある人の心拍数を遅くする可能性があります。急速な心拍数は心房細動のある人の症状の主な原因であるため、ジゴキシンは症状をある程度緩和するのに役立ちます。
ただし、ジゴキシンは、心房細動の心拍数を遅くするために現在一般的に使用されている他の2つのクラスの薬剤、つまりベータ遮断薬とカルシウムチャネル遮断薬よりも、症状を緩和する効果が大幅に低くなる傾向があります。これら2つのクラスの薬剤は、安静時と運動中の両方で心拍数を低下させますが、ジゴキシンは安静時のみ心拍数を低下させます。心房細動の多くの人々は、軽度の運動でさえ心拍数の急激な増加によって引き起こされる運動耐性の低下を主に訴えるため、ジゴキシンは症状の緩和をほとんど提供しません。
さらに、心房細動のある人のレート制御にジゴキシンを使用すると、死亡率の増加に関連するという証拠があります。特に、2017年の臨床試験では、この死亡率の増加はジゴキシンの血中濃度に正比例することを示唆しています。つまり、血中濃度が高いほど、リスクが高くなります。ジゴキシンによる死亡の明らかな高リスクの原因は明確ではありませんが、心不整脈による突然死のリスクが高いためと考えられます。
ほとんどの専門家は現在、心房細動の人の心拍数を制御するためにジゴキシンを使用することを勧めることに少なくともいくらか消極的です。しかし、心房細動のある人が安静時にベータ遮断薬とカルシウムチャネル遮断薬の組み合わせで緩和されない持続的で重大な症状を持っている場合、ジゴキシンは依然として妥当な選択肢となる可能性があります。
ベリーウェルからの一言
少し前まで、ジゴキシンは心不全と心房細動の両方の治療の中心でした。しかし、ここ数十年で、より効果的で安全な新しい薬が開発されました。ほとんどの専門家は現在、この薬が特定の実質的な利益を提供する可能性が高い個人にのみジゴキシンを使用することを推奨しています。また、使用する場合は注意が必要です。