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ベララン（ベラパミル）は、狭心症、高血圧、心房細動およびその他の上室性不整脈、肥大型心筋症の治療を含む、いくつかの重要な心血管用途を持つカルシウムチャネル遮断薬です。ベラパミルは、片頭痛にも処方されることがあります。 Calanとしても販売されており、一般的な形で入手できます。用途
ベラパミルは、カルシウムチャネル遮断薬と呼ばれる大きなクラスの薬の1つです。カルシウムチャネルブロッカーは、さまざまな種類の細胞、特に平滑筋細胞や心筋細胞へのカルシウムイオンの通過を遅らせることによって機能します。
このカルシウム流入が平滑筋細胞で遅くなると、細胞が弛緩します。平滑筋細胞を弛緩させると、血管が拡張します（したがって、血圧が低下する傾向があります）。
カルシウムチャネルブロッカーは、心筋細胞へのカルシウムの流入を遅らせることにより、心臓の収縮力を低下させ、心臓の働きと心拍の活力を低下させます。
さらに、カルシウムチャネルを遮断すると、心臓の洞結節の機能と心臓の電気インパルスがAV節を通過する速度が遅くなります。心臓の電気システムに対するこれらの作用は、いくつかの心不整脈の治療に役立ちます。
ベラパミル（ジルチアゼムとともに）は、カルシウムチャネル遮断薬のサブクラスに属し、非ジヒドロピリジン。とは対照的にジヒドロピリジン カルシウムチャネルブロッカー（アムロジピン、フェロジピン、ニカルジピン、イスラジピン、ニソルジピンなど）、血管を拡張するベラパミルの能力は比較的制限されていますが、心筋と心臓の電気システムへの影響は比較的顕著です。
ベラパミルの一般的な臨床使用は次のとおりです。
安定狭心症の治療。ベラパミルには、アテローム性動脈硬化症により狭心症が安定している人の症状を軽減するいくつかの効果があります。血管を拡張し、心筋の収縮を減らし、心拍数を遅くすることにより、ベラパミルは心臓の酸素需要を下げ、したがって狭心症の症状をもたらす心臓虚血（酸素欠乏）を防ぎます。さらに、ベラパミルは、冠動脈攣縮（プリンツメタルの狭心症）が原因で狭心症を患っている人々に特に有用です。
高血圧の治療。徐放型のベラパミルは、血管を拡張する効果があるため、高血圧の治療に効果的です。ただし、ジヒドロピリジンカルシウムブロッカーは、ベラパミルなどの非ジヒドロピリジンよりも心臓への直接的な影響があまり目立たないため、しばしば好まれます。
不整脈の治療。ベラパミルは、心臓の洞結節と房室結節への影響により、いくつかのタイプの不整脈の治療に役立ちます。ベラパミルは、経口または静脈内投与により、房室結節性リエントリー性頻脈または房室リエントリー性頻脈のエピソードを止めることができ、これらの不整脈の再発を防ぐために慢性的に（口から）投与することができます。ベラパミルは、心房細動または心房粗動の人の心拍数を制御するのに役立ちます。それはまた、心拍数を遅くし、不適切な洞性頻脈を持つ人々の症状を軽減するのにも役立ちます。ベラパミルは心室性不整脈の治療に限定的に使用されますが、反復性単形性心室頻拍と呼ばれる特定のタイプの心室頻拍の治療に効果的な場合があります。
肥大型心筋症の治療。左心室流出閉塞を伴う肥大型心筋症の人々では、ベラパミルは心不全の症状を軽減するために使用されてきました。心筋の収縮力を低減することにより、ベラパミルは流出閉塞の程度を低減できると理論化されています。ただし、この治療は無作為化臨床試験で評価されていません。さらに、他の薬剤に反応しなかった重度の肥大型心筋症の一部の人々では、ベラパミルによる治療は、彼らの状態の悪化をもたらしました。
慢性腎疾患におけるタンパク尿の減少。ベラパミルは、高血圧や糖尿病によって引き起こされる慢性腎疾患のある人の尿にこぼれるタンパク質の量を大幅に減らすことができ、そうすることによって、これらの腎臓病の進行を遅らせると考えられています。
片頭痛の治療。一部の医師は片頭痛の治療にベラパミルを使用しますが、この使用の有効性を評価した臨床研究は説得力がありません。有効性が証明されたいくつかの薬物が片頭痛の治療に現在利用可能ですが、事例報告では、ベラパミルが一部の個人にいくつかの利益をもたらす可能性があることを示唆しています。
ペイロニー病の治療。注射によるベラパミルは、ペイロニー病の治療に効果的である可能性があります。ペイロニー病は、陰茎に線維症の斑が発生し、変形、しこり、痛み、勃起不全のいくつかの組み合わせを生じる状態です。ベラパミルを局所注射すると、この状態を引き起こす線維組織のパッチを抑制するのに役立ちます。ベラパミルは、ペイロニー病の他の治療と組み合わせて使用すると最も効果的であると考えられています。
服用前
あなたがベラパミルを処方される前に、あなたの医者はこれがあなたの状態を治療するのに最適な薬であるかどうか決定するために評価をする必要があります。ベラパミルがよく使用されるそれぞれの状態は、他の薬で治療することができ、時にはベラパミルが常に最初の選択であるとは限りません。
たとえば、カルシウム狭窄症が安定狭心症の治療に使用されている場合、医師はベラパミルの代わりにジヒドロピリジンカルシウム遮断薬（ニフェジピンのような）を使用することを選択できます。
また、ベラパミルは心臓の収縮を抑制し、心拍数を遅くする可能性があるため、特にベータ遮断薬も使用されている場合、心不全または洞結節疾患のいずれかを持つ人にとって最適な薬物ではない可能性があります。
注意事項と矛盾
アレルギー反応はアナフィラキシーを含むベラパミルで起こりますが、まれです。
心筋が弱っている人では、ベラパミルは心不全のエピソードを引き起こします。これは、特にベータ遮断薬とベラパミルの両方で治療されている狭心症と左心室駆出率の低下のある人々の懸念です。
ベラパミルは重度のうっ血性心不全の人には使用しないでください。心筋の収縮力を低下させる可能性があるためです。
ベラパミルは、持続性の洞性徐脈のある人には注意して使用する必要があり、永続的な心臓ペースメーカーを使用していない限り、洞不全症候群や第2または第3度AVブロックのある人には使用しないでください。
ベラパミルは、有意な低血圧（収縮期圧が90 mmHg未満）の人には使用しないでください。
ベラパミルは、肝疾患のある人には注意して使用する必要があります。ベラパミルは肝臓で代謝されるため、肝疾患は薬物の血中濃度を上昇させる可能性があります。
ベラパミルの代謝産物は腎臓から排泄されるため、この薬物は腎臓病の人には注意して使用する必要があります。ベラパミルが肝臓または腎臓病の人々に与えられる場合、より少ない線量が使用されるべきであり、それらは過剰摂取の兆候について注意深く監視されるべきです。
ベラパミルが妊娠中に特定の問題を引き起こすかどうかは不明ですが、データが不十分であるため、非常に必要な場合を除いて、この薬は使用しないでください。
他のカルシウムチャネル遮断薬
- プロカルディア（ニフェジピン）
- カルデン（ニカルジピン）
- プランディル（フェロジピン）
- ノルバスク（アムロジピン）
- Cardizem（ジルチアゼム）
投与量
ベラパミルのベラランブランドは、120ミリグラム（mg）、180 mg、240 mg、および360 mgの強度の徐放性カプセルとして利用できます。 100 mg、200 mg、および300 mgの強度のVerelan PM徐放性カプセルとしても利用できます。
Calanブランドのベラパミルは、80 mgおよび120 mgの強さの即時放出錠剤、および120 mgおよび240 mgの強さの持続放出錠剤として利用できます。
さらに、ジェネリックベラパミルは、即時放出錠（40 mg、80 mg、120 mg）、徐放錠（120 mg、180 mg、240 mg）、および徐放カプセル（100 mg）として利用できます。 、120 mg、180 mg、200 mg、240 mg、および300 mg）。
最後に、ベラパミルは静脈内注射にも利用できます。それは通常、少なくとも2分間かけてゆっくりと5または10 mgの用量で投与されます。
ベラパミルの典型的な投与量は次のとおりです。 （これらの投与量は製薬会社によるものであることに注意してください。処方箋を確認し、医師に相談して、適切な投与量を服用していることを確認してください。）
- 狭心症の治療のために、通常、徐放型のベラパミルが、通常就寝時に服用される180 mg /日〜480 mg /日の用量で使用されます。
- 高血圧症の治療には、通常は朝に服用する180 mgまたは240 mgの用量で、徐放性の薬剤が使用されますが、就寝時に服用することも効果的です。
- 房室結節性リエントリー性頻脈または房室リエントリー頻脈の再発を防ぐために、ベラパミルの即時放出型の分割投与量は、3〜4回投与で240〜480 mg /日が好ましい。
- AV結節性リエントリー性頻拍または房室リエントリー性頻拍の急性治療、または心房細動または心房粗動のある人の心拍数を急激に低下させるために、ベラパミルは通常、少なくとも2分間にわたって5〜10 mgボーラスとして静脈内投与されます。不整脈が続く場合は、30分後に追加の10 mgがよく投与されます。小児の場合、静脈内ベラパミルの投与量は0.1 mg / kgまで減らされ、合計で5 mgになります。
- 慢性心房細動、心房粗動、または多巣性心房頻拍の心拍数を制御するには、通常、徐放型のベラパミルが使用され、180〜480 mgを1日1回服用します。
- 肥大型心筋症を治療する場合、ベラパミルの最適な投与量は確立されていません。このタイプの治療を評価する研究者は、高用量、一般的には1日あたり320から640 mgを使用しています。
- 片頭痛を予防するために、しっかりとした投与量は確立されていません。片頭痛にベラパミルを使用した研究では、80 mgの即時放出錠剤を1日3〜4回使用しています。
取って保管する方法
ベラパミルは室温で保存し、光と湿気から保護する必要があります。カプセルは丸ごと飲み込んでください。押しつぶしたり、噛んだりしないでください。
この薬は食事の有無にかかわらず服用できますが、グレープフルーツジュースは体内のベラパミル量を増加させる可能性があるため、避ける必要があります。アルコールもベラパミルの血中濃度を上昇させる可能性があるので、避けるべきです。
副作用
ベラパミルの最も一般的な副作用は便秘であり、これは服用した用量に関連しています。この問題は、この薬剤に耐える人の能力を制限するのに十分に重大になる可能性があります。
ベラパミルが血圧を下げすぎると、立ちくらみ、めまい、失神（失神）が発生することがあります。低血圧はまた、急速な心拍数、動悸、または胸の痛みを引き起こす可能性があります。
ベラパミルは、心拍数が遅すぎて、立ちくらみやめまいを引き起こす可能性もあります。
ベラパミルは、足や足首の腫れを引き起こす可能性があります。
ベラパミルで時々見られる他の副作用は次のとおりです。
- 頭痛
- 吐き気または胸やけ
- フラッシング
- 睡眠障害
- 勃起不全
- 筋肉痛
警告と相互作用
多くの薬物がベラパミルと相互作用して、望ましくない効果を引き起こす可能性があります。ベラパミルはCYP3A4によって代謝され、この酵素を阻害する薬物（特にエリスロマイシンとリトナビル）は血中のベラパミル濃度を上昇させる可能性があります。 CYP3A4を誘発する薬物は、血中ベラパミル濃度を低下させる可能性があります。
Zocor（シンバスタチン）およびMevacor（ロバスタチン）のレベルは、ベラパミルを服用している人々で増加する可能性があり、スタチン誘発性ミオパシーのより高いリスクにつながる可能性があります。
ベータ遮断薬とベラパミルを併用すると、心不全を悪化させる可能性があります。
降圧薬とベラパミルを併用すると、低血圧を引き起こす可能性があります。
ベラパミルと相互作用することが報告されている他の薬には、
- 抗不整脈薬
- アスピリン
- タガメット（シメチジン）
- テグレトール（カルバマゼピン）
- Corlanor（イバブラジン）
- ルミナル（フェノバルビトール）