HIVブースター薬のしくみ

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著者: Joan Hall
作成日: 5 1月 2021
更新日: 21 11月 2024
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抗ウイルス薬②(抗HIV薬)
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併用療法で使用すると、特定の抗レトロウイルス薬(ARV)の血漿中濃度を上昇させる可能性があるHIVの治療に使用される薬物があります。 「ブースター」として広く知られているこの薬により、医師は付随するARVの投与量と頻度を減らしながら、薬物に関連する副作用の可能性を低くすることができます。

薬物動態エンハンサーとしても知られているHIVブースターは、「免疫ブースター」として販売されているビタミンやサプリメントと混同すべきではありません。

HIVブースターの紹介

1990年代半ばにHIVプロテアーゼ阻害剤(PI)が最初に発見されたとき、研究者の主な課題の1つは、薬物が肝臓で代謝されて血流から排出される速度が速いことでした。その結果、PIは1日に2〜3回の投与を必要としました。高用量は薬物毒性のリスクを増大させるだけでなく、高錠剤量は服薬遵守をさらに困難にしました(そして耐性の発生をさらに促進します)。


1996年、薬物Norvir(リトナビル)は、米国食品医薬品局(FDA)によってHIVへの使用が承認されました。薬は抗ウイルス特性を持っていることが知られていましたが、非常に低用量であっても、PIを代謝するのに必要な酵素(CYP3A4)を阻害できることがすぐに発見されました。

この発見は、PIの処方方法にすぐに影響を与えました。今日、Norvirはその抗ウイルス作用に使用されることはめったにありませんが、治療に伴う副作用を減らしながら、主治医の有効性を高めるために使用されています。

薬はまた、固定用量の組み合わせPI、カレトラ(ロピナビル+リトナビル)のコンポーネントです。

(注意:Norvirは、服用している他の薬物の血漿中濃度に干渉する可能性があり、重度から重度の相互作用を引き起こすことがあります。NorvirまたはKaletraのいずれかが処方されている場合は、併用している薬物について医師に相談してください。)

HIVブースターの未来

近年、他のHIVブースターの開発に多くの注目が集まっています。同様の薬剤がPIの有効性をさらに拡張するだけでなく、他のクラスのARVに対しても同じことを行う可能性があると考えられています。 1日1回の服用。ただし、服用し忘れた場合や治療にギャップが生じた場合は、より大きな「寛容」を可能にします。


Norvirの導入から完全に16年後の2012年に、2番目のブースター薬がFDAによって最終的に承認されました。固定用量の併用薬であるストリビルド(エルビテグラビル+コビシスタット+テノホビル+エムトリシタビン)の成分であるタイボスト(コビシスタット)は、CYP3A4酵素と薬物吸収を妨げることが知られている特定の腸タンパク質の両方を阻害することが示されています。

Tybostにはそれ自体の抗ウイルス特性はありませんが、HIインテグラーゼ阻害剤であるエルビテグラビルの有効性を高めることができ、PIのReyataz(アタザナビル)とPrezista(ダルナビル)とヌクレオチドアナログのViread(テノホビル)でも同様の結果が得られます。

2015年の初めに、FDAは、エボタズ(アタザナビル+コビシスタット)およびプレズコビックス(ダルナビル+コビシスタット)を含む、Tybostを組み込んだ2種類の固定用量配合薬を承認しました。

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