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Atriplaは、テノホビル、エムトリシタビン、およびエファビレンツの3つの抗レトロウイルス薬で構成される単回投与の固定用量配合剤(FDC)です。テノホビルとエムトリシタビンはどちらもヌクレオチド逆転写酵素阻害剤として分類され、Viread(テノホビル)、Emtriva(エムトリシタビン、FTC)、および共同で処方されたFDC Truvada(テノホビル+エムトリシタビン)として個別に販売されています。対照的に、エファビレンツは非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤であり、サスティバ(エファビレンツ)として市販されています。
Atriplaは、2012年6月12日に米国食品医薬品局(FDA)によって認可され、成人および12歳以上の子供のためのHIVの治療での使用が承認された最初の1日1回のスリーインワン薬です。 。
2015年まで、アトリプラは米国で優先的な第一選択のHIV治療として位置付けられ、全患者のほぼ3分の1が薬剤を処方していました。より新しい副作用(より少ない副作用とより優れた耐久性を誇る)が最終的にAtriplaを「推奨」薬リストから現在の「代替」第一線ステータスに移動しました。
現在、米国ではAtriplaの一般的な代替はありません。
処方
Atriplaは、300 mgのテノホビルジソプロキシルフマル酸塩、200 mgのエムトリシタビン、および600 mgのエファビレンツで構成された共同処方錠剤です。ピンクの長方形のタブレットは、フィルムコーティングが施されており、片面に番号「123」がエンボス加工されています。
投与量
体重が87ポンド(40kg)以上の成人および12歳以上の子供:理想的には就寝時(エファビレンツ成分の結果として生じる可能性のあるめまいのため)に空腹時に経口摂取する1錠。
リファンピンを服用している患者(結核重感染の治療で頻繁に使用されます)の体重が少なくとも110ポンド(50 kg)の場合:アトリプラ錠1錠とサスティバ(エファビレンツ)錠1錠を、空腹時に理想的には就寝時に経口摂取します。
副作用
Atriplaの使用に関連する最も一般的な副作用(少なくとも5%のケースで発生)には、次のものがあります。
- 吐き気
- 下痢
- 倦怠感
- 副鼻腔炎
- 頭痛
- めまい
- うつ病
- 不眠症
- 異常な夢
- 発疹
症状のほとんどは一般に短期的なもので、1〜2週間で解消することがよくあります。めまいなどの中枢神経系障害の一部は、解決に時間がかかる場合がありますが、夜間、就寝直前の薬を服用すると症状が大幅に緩和される傾向があります。
禁忌
- 抗真菌薬:Vrend(ボリコナゾール)
- B型肝炎薬:ヘプセラ(アデフォビル)
- 麦角誘導体(ウィグラインとカフェゴットを含む)
- カルシウムチャネル遮断薬:バスコール(ベドリピル)、プロパルシド(シサプリド)、オラップ(ピモジド)
- セントジョンズワート
治療上の考慮事項
サスティバに対する以前の強力な過敏性反応(重度または発疹性発疹を含む)を経験したことがある患者には、アトリプラを処方すべきではありません。
アトリプラは、腎(腎臓)障害の既往がある患者には注意して使用する必要があります。治療を開始する前に、常に推定クレアチニンクリアランスを評価してください。腎機能障害のリスクがある患者では、モニタリング時に推定クレアチニンクリアランス、血清リン、尿中グルコース、および尿タンパク質を含めます。 アトリプラは使用しないでください推定クレアチニンクリアランスが50mL /分未満の患者。
B型肝炎やC型肝炎などの肝疾患のある肝疾患患者の肝機能検査を監視する アトリプラはお勧めしません 中等度から重度の肝障害のある患者。軽度の肝障害のある患者には注意して使用してください。
アトリプラのエファビレンツ成分は、多くの動物実験で胎児の異常と関連付けられています。エファビレンツが人間に本当のリスクをもたらすかどうかについてはまだ論争がありますが、妊娠中、特に妊娠初期にはアトリプラを避けることをお勧めします。母親はまた、アトリプラを服用している間は授乳しないことをお勧めします。
アトリプラは、発作を起こしている人だけでなく、統合失調症、臨床的うつ病、またはその他の精神障害のある人にも注意して処方する必要があります。エファビレンツ成分は中枢神経系に影響を与え、めまい、鮮明な夢、不安定さ、見当識障害を引き起こすことが知られています。
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