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PDE5阻害剤として知られている勃起不全治療薬は、1998年の導入以来、多くの男性の性生活を向上させてきました。40歳から70歳までの男性のほぼ半数は、ある程度、勃起不全（ED）を持っています。バイアグラ（シルデナフィル）のリリース、EDの男性は限られた治療オプションを持っていた。今日、PDE5阻害剤を服用している男性の約70％は、性交に従事するのに十分な期間勃起を維持できます。PDE5阻害剤が広く普及しているにもかかわらず、その使用には限界とリスクがあります。薬はすべて同じように機能しますが、特定の人にとって他の薬よりも適切なものになる可能性のある違いがあります。
勃起不全の原因と危険因子用途
PDE5阻害剤は、勃起不全（インポテンスとも呼ばれる）を克服するために使用されます。特に根本的な原因が生理的である場合は、男性が勃起を達成して維持するのに役立ちます。プラセボ効果を提供することで、原因が心理的なものである場合にも役立つことがあります。
すべてのPDE阻害剤は、海綿体（ほとんどの血管が配置されている陰茎の海綿状内部）のホスホジエステラーゼ5型（PDE5）と呼ばれる酵素をブロックすることによって機能します。 PDE5を阻害することにより、一酸化窒素分子は海綿体の筋肉に結合しやすくなり、陰茎への血流を緩和および増加させます。
米国食品医薬品局（FDA）によってEDの治療のために承認された5つのPDE5阻害剤があります。
- バイアグラ（シルデナフィル）錠剤、承認済み1998
- シアリス（タダラフィル）錠、2003年承認
- レビトラ（バルデナフィル）錠、2003年承認
- Staxyn（vardenafil）溶解性錠剤、承認済み2010
- Stendra（アバナフィル）錠剤、承認済み2012
ブランド名のバージョンに加えて、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルタブレット、バルデナフィル溶解性タブレットのジェネリックバージョンが一般的に低価格で入手できます。
一部のPDE5阻害剤には、他の承認された用途があります。たとえば、シルデナフィルは、一般的に肺高血圧症（肺の高血圧）の治療に処方されており、その場合、Revatioというブランド名で販売されています。タダラフィルは、この目的のためにAdcircaとしても使用されています。良性前立腺肥大症（前立腺肥大）
勃起不全の徴候と症状
服用前
PDE5阻害剤は、前立腺手術、心血管疾患、または糖尿病の結果として陰茎の血管または神経への損傷を被ったすべての人、特に男性には効きません。
原則として、医師は薬を処方する前にEDの原因を特定する必要があります。そうすることで、期待をうまく形にして、EDの男性が一般的に直面するストレスや自己イメージの問題に加わることを避けることができます。
注意事項と禁忌
PDE5阻害剤は、血流中の一酸化窒素のアベイラビリティを高めることによって機能します。このため、PDE5阻害剤は、同じ効果を持つ有機硝酸塩と一緒に使用しないでください。そうすることは、血圧低下の危機として知られている、生命を脅かす可能性のある血圧の低下につながる可能性があります。
問題のある硝酸薬のいくつかは次のとおりです。
- ニトログリセリン
- 硝酸アミル
- 亜硝酸アルキル（「ポッパー」）
- 一硝酸イソソルビド
- 硝酸イソソルビド
- ニトロプルシドナトリウム
重度の肝臓または腎臓病の男性もPDE5阻害剤を避ける必要があるかもしれません：
- シアリス、レビトラ、スタキシン（レビトラの溶解可能な形態）、およびステンドラは、重度の肝障害（Child-Pugh Class Cに分類）を持つ人が服用してはいけません。
- Levitra、Stanxyn、およびStendraは、腎臓透析を受けている男性には禁忌です。
バイアグラはこれらの集団の両方で使用できますが、最低用量は25ミリグラム（mg）です。
勃起不全の診断方法投与量
ED薬の投与量は、選択した種類によって異なります。薬物のそれぞれは、異なる強さと、作用の開始と持続期間が異なります。
シアリスは、「オンデマンド」で勃起を達成するために必要に応じて、または毎日の低用量で摂取できる唯一のPDE5阻害剤です。
| 投与ガイドライン | |||
|---|---|---|---|
| 薬 | ミリグラム単位の強度（mg） | 用量 | アクションの期間 |
| バイアグラ | 25 mg、50 mg、100 mg（50 mgはほとんどの男性に適しています） | セックスの1時間前 | 4〜5時間 |
| シアリス | 2.5 mg、5 mg、10 mg、20 mg（ほとんどの男性に10 mgが適しています） | セックスの30〜45分前 | 24〜36時間 |
| シアリス（毎日） | 2.5 mg、5 mg（2.5 mgはほとんどの男性に適しています） | 1日1回、毎日同じ時間に服用 | 継続的 |
| レビトラ | 5 mg、10 mg、20 mg（10 mgはほとんどの男性に適しています） | セックスの1時間前 | 4〜5時間 |
| スタキシン | 10mg | セックスの1時間前 | 4〜5時間 |
| スタンドラ | 50 mg、100 mg、200 mg（100 mgはほとんどの男性に適しています） | セックスの30分前 | 6〜12時間 |
原則として、最低有効量を常に使用する必要があります。処方された用量で勃起を達成または持続できない場合は、用量の増加が安全で妥当かどうかを医師に相談してください。
修正
特定のPDE5阻害剤の投与量は、一部の個人のために調整する必要があるかもしれません。これらには以下が含まれます：
- バイアグラ：アルファブロッカーを服用している場合は25 mgに減らし、医師の指示の下でのみ増やします。
- シアリス：軽度の肝障害がある場合は1日の摂取量を10 mgに制限し、腎臓透析の場合は5 mgに制限します。
- シアリス（毎日）：前立腺肥大症がある場合は、1日あたり5 mgに制限します。
- レビトラとスタキシン：65歳以上の男性では5 mgに減らし、医師の指示がある場合にのみ増やします。軽度の肝障害がある場合は1日5 mgに減らし、1日10 mgを超えないようにします。
- スタンドラ：アルファブロッカーを服用している場合は50mgに減らし、医師の指示の下でのみ増やしてください
取って保管する方法
すべてのPDE5阻害剤は、食事の有無にかかわらず経口摂取されます。食物は薬物の有効性または作用の開始または持続時間を妨げません。
錠剤が嫌いまたは飲み込めない男性には、Staxynタブレットが魅力的な代替品となります。錠剤は甘いペパーミントの風味があり、舌の上に置くとすぐに溶けます。
PDE5阻害剤は77°F（25°C）またはその近辺で安全に保管されます。 59°Fから86°F（15°Cから30°C）の温度に短時間さらされても薬物に害はありませんが、グローブボックスや直射日光の当たる場所に保管しないでください。使用するまで、元の容器またはブリスターパックに薬剤を保管することをお勧めします。有効期限の切れた薬を使用しないでください。
推奨される最大用量を超えて服用したり、2つの異なるPDE5阻害剤を服用して効果を「ブースト」したりしないでください。これは、副作用のリスクおよび/または重症度を高めるためにのみ役立ちます。
勃起不全の治療選択肢副作用
すべてのPDE5阻害剤は一般的に耐容性が良好です。それらは同様の作用機序を持っているため、同じ副作用の多くを持っています。副作用のほとんどは軽度から管理可能ですが、一部は治療の終了と即時の医療処置を必要とします。
一般
PDE5阻害剤の一般的な副作用は次のとおりです。
- 頭痛
- めまい
- フラッシング
- 胃のむかつき
- 鼻詰まり
- 筋肉痛
- 吐き気（主にバイアグラとレビトラ）
- 背中の痛み（主にシアリス、スタキシン、スタンドラ）
- 青みがかった視覚障害（主にバイアグラによる）
副作用の発生率と重症度は、用量とともに増加する傾向があります。過剰に摂取すると、PDE5阻害剤は血圧と失神（失神）の急激な低下を引き起こす可能性があります。このため、最低有効量を常に使用する必要があります。
重度
特に深刻で緊急の介入を必要とする可能性のあるいくつかのまれな副作用があります。その中で：
- プリアピスム （持続的で痛みを伴う勃起）は、すべてのED薬に共通する懸念事項です。勃起が4時間以上続く場合は、緊急のケアを求めてください。
- 突然の失明 非動脈炎性前部虚血性視神経症（「眼球発作」）として知られている状態に関連している可能性があります。これは、少数またはEDの薬物使用者に影響を与えることが知られている状態です。片目または両目の失明。
- 突然の難聴 PDE5阻害剤の副作用の可能性として指摘されています。片方または両方の耳の聴力が突然低下または喪失した場合は、医師の診察を受けてください。
PDE5阻害剤のユーザーの難聴の原因はまだ不明ですが、バイアグラが最大のリスクをもたらすようです。
警告と相互作用
PDE5阻害剤は主に糞便中に排泄され、程度は低いものの尿中に排泄されます。肝臓と腎臓に影響を与える可能性があるため、治療を開始する前に、肝（肝臓）機能と腎（腎臓）機能を評価する必要があります。これは特に、肝疾患または腎疾患と診断された、またはそのリスクがある人々に当てはまります。
失明のリスクがあるため、遺伝性眼疾患（色覚異常、角膜ジストロフィー、網膜芽細胞腫など）の男性や、以前に眼球発作の病歴のある男性は、PDE5阻害剤を服用しないでください。
薬物間相互作用
禁忌の有機硝酸塩を超えても、PDE5阻害剤と相互作用する可能性のある薬物や物質の広範なリストがあります。
これらのうち、アルファ遮断薬と降圧薬は、重度の低血圧のリスクがあるため、細心の注意を払って使用する必要があります。投与量が24時間（またはシアリスの場合48時間）で区切られていない場合、重度の降圧イベントが発生する可能性があります。グアニル酸シクラーゼ刺激因子（一酸化窒素受容体）も同様のリスクをもたらします。
PDE5阻害剤を服用すると、アルコールでさえ一過性の血圧低下を引き起こす可能性があります。これはシアリスに特に当てはまります（一部には、薬物が他のED薬物よりもはるかに長い間システムに留まるためです）。
シトクロム450（CYP450）阻害剤として分類された薬物は、さまざまな懸念をもたらします。 CYP450は、多くの薬物を代謝するために体が使用する酵素です。特定のCYP450阻害剤は、血中のPDE5阻害剤の濃度を11倍に増加させることができます（それに伴い、副作用の危険性があります）一方で、他の濃度は減少します（それとともに、薬物の有効性も） 。多くの抗生物質とHIV薬は強力なCYP阻害剤です。
懸念されるアルファブロッカーは次のとおりです。
- アンチセダン（atipamezole）
- カルデュラ（ドキサゾシン）
- ジベンジリン（フェノキシベンザミン）
- Flomax（タムスロシン）
- ハイトリン（テラゾシン）
- イダゾキサン
- ミニプレス（プラゾシン）
- ノルバスク（アムロジピン）
- フェントラミン
- ラパフロ（シロドシン）
- レメロン（ミルタザピン）
- トラゾリン
- トラザドン
- ウロキサトラル（アルフゾシン）
- ヨヒンビン
懸念される降圧薬のクラスは次のとおりです。
- チアジド系利尿薬
- アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤
- カルシウムブロッカー
- ベータ遮断薬
- アンジオテンシン受容体遮断薬（ARB）
関心のあるCYP450阻害剤には次のものがあります。
- クラリスロマイシン
- クリキシバン（インディナビル）
- ジフルカン（フルコナゾール）
- ジルチアゼム
- Emend（アプレピタント）
- エリスロマイシン
- グレープフルーツジュース（主にシアリス入り）
- インビラーゼ（サキナビル）
- レキシバ（フォサムプレナビル）
- ニゾラール（ケトコナゾール）
- レヤタズ（アタザナビル）
- リファンピン（主にシアリス）
- リトナビル
- スポラノックス（イトラコナゾール）
- テリスロマイシン
- ベラパミル
ベリーウェルからの一言
他よりも本質的に「優れている」PDE5阻害剤はありません。多くの場合、医師はバイアグラを初めてのユーザーに処方しますが、その理由の1つは名前の認識と費用です。しかし、単純な真実は、他の人がより良くなくても同じように機能し、副作用が少ないことです。何度か試してみるまでわからないことがよくあります。
使用する薬について医師と話し合うときは、肝臓または腎臓の問題、服用している薬（処方箋または市販薬の両方）、および目で診断されているか、循環器疾患。
医療提供者があなたの健康について知っているほど、彼らはあなたにぴったりの薬と用量を見つける可能性が高くなります。
勃起不全に対処する方法