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炎症の痛みは、ほとんどの人が人生のある時点で経験するものであり、関節炎の多くの人に共通して日常的に発生するもので、酵素シクロオキシゲナーゼ（COX）が関係しています。COXは、プロスタノイド（プロスタグランジン、プロスタサイクリン、トロンボキサン）を形成する酵素です。これらはすべて炎症反応の原因です。しかし、COXは必ずしも悪いわけではありません。通常の細胞プロセスにも必要です。非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）はCOXに影響を与えて炎症を軽減します。これは多くの場合これを首尾よく行いますが、努力によってはCOXのプラスの効果の一部を無効にする場合があります。
COX-1とCOX-2
1990年代に、COX-1とCOX-2の2種類のシクロオキシゲナーゼ酵素があることが発見されました。後者は炎症の原因となるものです。 COX-1は私たちの体のほとんどの組織に存在することが知られています。胃腸管では、COX-1は胃と腸の正常な内層を維持し、胃液を消化液から保護します。この酵素は腎臓と血小板の機能にも関与しています。
一方、COX-2は主に炎症部位に見られます。COX-1とCOX-2はどちらも、痛み、発熱、炎症の原因となるプロスタグランジンを生成しますが、COX-1の主な役割は胃と腸、および血液凝固に寄与し、それを阻害する薬剤を使用すると、望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。
従来のNSAID
多くの種類の関節炎の治療に一般的に処方されている非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、プロスタグランジンを阻害することで機能します。潰瘍は非選択的であるため、COX-1とCOX-2の両方を阻害します。
従来のNSAIDによるCOX-2の阻害は炎症を軽減するのに役立ちますが、COX-1の阻害は、酵素がその保護機能を実行できないようにブロックされているため、胃腸出血などの副作用につながる可能性があるという欠点があります消化管。これと同様の効果があるため、胃潰瘍、喘息、高血圧、腎臓病、または肝臓病にかかっている、またはかかったことがある場合は推奨されません。
COX-2-Selective NSAIDs
1990年代後半、製薬会社は、プロスタグランジンも阻害するが、COX-2のみを標的とするいくつかのNSAID薬を開発しました。これらのNSAIDの目標は、胃腸管でのCOX-1の保護を失うことなく痛みと炎症を軽減し、副作用を少なくすることです。 COX-2阻害剤として知られているこれらの薬は、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）、およびベクストラ（バルデコキシブ）でした。これらのうち、セレブレックスは、米国で市場に残っている唯一のCOX-2阻害剤です。 VioxxとBextraは、心臓発作や脳卒中のリスクが高まる可能性があるため、どちらも米国市場から撤退しました。
2004年のVioxxの撤退以来、米国食品医薬品局（FDA）は、市販または処方箋で販売されたすべてのNSAIDとCOX-2阻害剤を含む薬物のクラス全体を精査し、心血管リスクに関する警告を追加しました処方指示および/または薬物ラベルに。
他の国で処方されている他の2つのCOX-2阻害剤であるArcoxia（etoricoxib）とPrexige（lumiracoxib）はFDAによって拒否されました。関連する肝合併症のため、Prexigeはオーストラリアとカナダの市場から削除されました。
COX-2阻害剤は、消化管の副作用が少ない痛みと炎症を標的とします。また、非選択的NSAIDのように血小板に影響を与えないようです。つまり、COX-2阻害剤は、ワルファリンなどの抗凝血剤と併用した場合、COX-1阻害剤ほど出血リスクを増加させない可能性があります。
そのため、炎症と痛みの緩和の両方が必要な場合、抗凝血剤を使用している場合、潰瘍や胃腸出血があった場合、またはこれらの問題のリスクがある場合は、医師が従来のNSAIDの代わりにCOX-2阻害剤を処方することがあります。単に鎮痛が必要な場合は、代わりにタイレノール（アセトアミノフェン）を検討することができます。
NSAID警告
NSAIDSに関するラベルの警告は、2015年にFDAによってさらに強化され、すべてのNSAIDおよび心臓血管リスクに関する最新情報を反映するように改訂されました。
- 心臓発作や脳卒中のリスクの増加は、NSAIDを使用してから最初の数週間以内に始まる可能性がありますが、投薬量が多いほど、薬物を長く使用するほど高くなる可能性があります。
- 以前はすべてのNSAIDに同じリスクがあると信じられていましたが、特定のNSAID（Celebrexを含む）が他のNSAIDよりも心臓発作または脳卒中のリスクが高いかどうかは現在不明です。
- NSAIDの使用による心臓発作または脳卒中のリスクの増加は、心臓病またはその危険因子の有無にかかわらず、すべての人に当てはまります。
- 心臓病または心臓病の危険因子がある場合、NSAIDを使用した後の心臓発作または脳卒中の危険性は、同じ危険因子のない人よりも高くなります。
- 最初の心臓発作を起こした後でNSAIDによる治療を受けることは、NSAIDによる治療を受けていない仲間よりも、初年度の死亡リスクが高くなります。
- NSAIDの使用は心不全のリスクを高めます。
結論
NSAIDsとCOX-2阻害剤はどちらも、変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎の重要な治療オプションと見なされていますが、個人ごとに利点とリスクを考慮する必要があります。個人の心臓のリスク、および病歴、年齢、そして現在の薬物療法は、あなたの関節炎を治療するためのNSAIDの最良のタイプを決定するのに役立ちます。