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Otezla（アプレミラスト）は、乾癬および乾癬性関節炎の治療のために米国食品医薬品局（FDA）によって承認された経口薬です。大人で使用されるOtezlaは、食事の有無にかかわらず1日2回服用されます。オテスラは、乾癬の症状の再発に寄与する炎症性化合物を選択的に阻害することによって機能します。効果的ではありますが、オテスラはうつ病と大幅な体重減少を引き起こす可能性があり、どちらも治療を中止する必要があります。 Otezlaが他の炎症性疾患を治療できるかどうかについての研究が進行中です。
乾癬と乾癬性関節炎はどのように関連しているか使い方
Otezlaは、ホスホジエステラーゼ4（PDE4）として知られている酵素の選択的阻害剤です。 PDE4は、組織の炎症を誘発する物質である腫瘍壊死因子（TNF）を作るために体内で使用されます。 PDE4酵素を遮断することにより、TNFレベルが低下し、それによって症状を引き起こす炎症が減少します。
オテスラはすぐに腸に吸収され、2〜3時間以内に血中のピーク濃度に達します。 Otezlaは薬物の半減期が比較的短い（6〜8時間）ため、薬物濃度を確実に一定に保つために、1日2回服用する必要があります。
薬物は肝臓で代謝され、体から尿中に排泄されますが、程度は少ないものの糞中に排泄されます。
用途
Otezlaは、局所薬物療法が緩和を提供していない中等度から重度の乾癬の成人での使用が承認されています。また、活動性乾癬性関節炎（乾癬の炎症作用により引き起こされる関節炎の一種）の成人にも使用されます。
オテスラは子供には承認されておらず、8歳未満の子供ではテストされていません。
投与量
Otezlaは、3つの強さ（10ミリグラム（mg）、20 mg、および30 mg）のダイヤモンド型のフィルムコーティング錠で提供されます。
Otezlaは、最適な薬物濃度を達成するために毎日ゆっくりと用量を増やす5日間の「負荷用量」を必要とします。そうすることで、胃腸の副作用のリスクを減らします。その後、集中力を維持するために「維持量」を摂取します。
乾癬と乾癬性関節炎の用量と投与スケジュールは同じです。メーカーの推奨通り：
| 日 | 朝 | イブニング |
|---|---|---|
| 1 | 10mg | なし |
| 2 | 10mg | 10mg |
| 3 | 10mg | 20 mg |
| 4 | 20 mg | 20 mg |
| 5 | 20 mg | 30mg |
| 6以降 | 30mg | 30mg |
あなたは食物の有無にかかわらずOtezlaを取ることができます。錠剤をつぶしたり、割ったり、噛んだりしないでください。
飲み忘れた場合は、気がついたらすぐに飲んでください。ただし、次の服用時間に近い場合は、服用をスキップして通常どおり服用してください。 線量を二倍にしないでください。
特別な配慮
重度の腎機能障害がある場合（腎臓が体から薬剤を取り除く能力が低下している場合）、薬剤の毒性を防ぐために投薬量を減らす必要があります。この場合、負荷量は最初の3日間で10 mg、次の2日間で20 mgになります。その後、維持量として1日1回30mgを摂取します。
軽度から中等度の腎機能障害のある人は、クレアチニンクリアランス（CrCl）が1分あたり30ミリリットル（mL / min）未満でない限り、用量を調整する必要はありません。
何が適切かについて医師に相談し、医師の了解なしに処方された投与量を調整しないでください。
副作用
臨床試験では、Otezlaに関連する副作用（最初の3つが最も一般的でした）は次のとおりです。
- 下痢
- 頭痛
- 吐き気
- 腹痛
- 喉の痛み
- 咳
- 熱
- 鼻詰まり
有害事象の大部分は、治療の最初の2週間以内に発生し、薬物の継続使用により時間をかけて解決しました。
うつ病や減量などの珍しい副作用ははるかに心配です。場合によっては、症状は治療の変更を必要とするほど深刻な場合があります。 FDAが発行した市販前調査によれば、
- うつ病と自殺念慮 ユーザーの0.8％で報告されました。これらのうち、0.3％が副作用の結果として治療を中止しました。
- 10％から15％の減量 ユーザーの10％で報告されました。これは、プラセボを投与された人に見られる発生率の3倍です。
減量のリスクがあるため、治療中は体重をモニターし、減量が極端になったら治療を中止する必要があります。
禁忌
オテスラの唯一の絶対禁忌は、アプレミラストまたは薬剤の不活性成分のいずれかに対する既知の過敏症です。そうは言っても、薬物過敏症は市販前のどの研究でも報告されていませんが、まれにではあるが市販後の研究で特定されました。
Otezlaは妊娠での使用が禁忌ではありませんが、妊娠カテゴリCの薬物として分類されています。これは、人間を対象とした十分に制御された研究はありませんが、動物実験でOtezlaが胎児に害を及ぼす可能性があることを示していることを意味します。
害の大部分は、人間で使用されているものよりも2倍から4倍多い相対線量で発生しました。流産は最も一般的な妊娠合併症でした。 Otezlaが母乳を介して感染する可能性があるかどうか、また、もしあれば、どのような害を及ぼす可能性があるかは不明です。
潜在的な害のため、Otezlaは、メリットがリスクを上回る場合にのみ妊娠中に使用してください。リウマチ専門医に相談して、情報に基づいた選択をするために必要なすべての事実を入手してください。
相互作用
Otezlaは、チトクロームP450（CYP450）として知られている肝酵素を代謝に利用しています。他の多くの薬物では、代謝と分散のために同じ酵素が必要です。 Otezlaがこれらの薬物のいくつかと一緒に摂取された場合、それらは同じ酵素に対して「競合」する可能性があります。これが起こった場合、一方または両方の薬物の濃度が影響を受ける可能性があります。
場合によっては、相互作用により代謝が遅くなり、薬物の蓄積や毒性のある副作用が発生することがあります。他の人では、それは代謝を加速し、薬物濃度と治療の有効性を減らすことができます。
オテスラと相互作用する可能性のある薬物やサプリメントの一部：
- テグレトール（カルバマゼピン）
- フェノバルビタール
- ジランチン（フェニトイン）
- リファンピン
- セントジョンズワート
相互作用や予期せぬ副作用を避けるために、服用しているすべての薬物やサプリメントについて、医師であろうと市販であろうと医師に伝えてください。
乾癬治療の概要