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スプレリンは、思春期早発症、または思春期早期の治療に使用される長時間作用型インプラントです。スプレリンは、割り当てられたセックスで思春期を遅らせたいトランスジェンダーの若者のための思春期ブロッカーとしても使用されます。 Supprelinインプラントは上腕の皮膚の下に挿入されます。理論的には、1年よりわずかに長く有効なままですが、一部の研究者は、コストを削減するために最大2年間そのままにしておくことができると提案しています。インプラントが有効でなくなった場合は、交換または削除できます若者が思春期を経験するのにふさわしい年齢に達した場合。サプレリンインプラントは、何年も続けて連続して使用できます。サプレリンインプラントには、ヒストリン酢酸塩が含まれています。ヒストリンは、ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）アゴニストとして知られています。つまり、下垂体のゴナドトロピン受容体を活性化します。青年期および成人期の下垂体のGnRH刺激は、生殖腺（卵巣または精巣）による性ホルモン（エストロゲンおよびテストステロン）の生成につながります。
下垂体を刺激することは直感に反するように聞こえますが、通常のGnRH刺激はパルスで発生します。対照的に、スプレリンによる下垂体のGnRHアゴニスト刺激は一定です。これはホルモンの最初の急増につながります（他の薬によってブロックされる可能性があります）。その後、下垂体はすぐにGnRHに敏感でなくなります。ほんの1〜2週間後、生殖腺に性ホルモンを放出させる信号の送信が停止します。これは思春期を効果的にオフにします。 GnRHアゴニストは、前立腺癌などの特定のホルモン感受性癌の治療にも使用されます。
サプレリンと同様に、ヴァンタスはヒストリンを放出する長期持続型インプラントです。ただし、成人での使用のみが承認されているため、子供でのヴァンタスの使用は適応外です。
用途
サプレリンインプラントは、中枢性思春期早発症の治療のためにFDAの承認を受けています。サプレリンは、2歳以上の個人での使用が承認されています。
トランスジェンダーの若者におけるスプレリンの適応外使用
サプレリンインプラントは、割り当てられた性別で思春期をまだ完了していないトランスジェンダーの若者の思春期ブロッカーとして広く使用されています。思春期ブロッカーの使用は、トランスジェンダーの若者の全体的な健康と幸福を改善することが示されています。思春期ブロッカーは、自殺念慮のリスクを減らすことも示されています。したがって、多くの専門組織は、トランスジェンダーの若者に定期的に思春期ブロッカーへのアクセスを提供することを推奨しています。
トランスジェンダーの若者にとって、思春期ブロッカーは性別違和感の軽減に役立ちます。彼らは若者が彼らの性別違和を増加させる身体的変化を避けるのを助けることによってこれをします。たとえば、思春期の初めに思春期ブロッカーを与えられた若いトランスジェンダー男性は、乳房を発達させません。若いトランスジェンダーの女性は、アダムのリンゴを育てたり、胸や他の体の部分で男性型の発毛を経験したりしませんでした。
思春期ブロッカーを開始して性別を確認するホルモン療法を開始できるトランスジェンダーの若者は、肯定された性別で思春期を1回だけ受けます。このため、彼らは、割り当てられた性別で思春期を最初に経験する個人よりも、確定した性別のシスジェンダーの個人により物理的に似ています。これにより、彼らは見当違いを犯さずに世界中を移動しやすくなります。反対に、思春期ブロッカーを早急に使用すると、生殖能力の維持がさらに困難になったり、不可能になったりすることがあります。それは、将来遺伝的子孫を持ちたいと思っている個人にとって問題となる可能性があります。しかし、研究によれば、出産していないことに失望している人であっても、受胎能力を維持せずに移行する選択を後悔しているトランスジェンダーの人はほとんどいません。
服用前
子供または青年がスプレリンを服用する前に、医師はホルモンが自分の体にどのように影響しているかを評価する必要があります。これにより、医師は子供がいる思春期の段階を特定できるだけでなく、思春期の初期または望ましくない原因を特定することができます。血液検査は、子供の性ステロイドと他のホルモンの量を測定するために使用されます。骨は性ホルモンにも反応するため、骨の年齢が測定される可能性があります。実際、骨が性ホルモンに反応する方法は、男性が一般に女性よりも背が高い理由です。また、未治療の中枢性思春期早発症の人が平均よりも短い理由でもあります。
スプレリンの使用に関する注意事項と禁忌
スプレリンは妊娠している人には使用しないでください。サプレリンによって引き起こされるホルモンの変化は、妊娠の損失のリスクを高めます。スプレリンは、GnRHまたはGnRHアゴニストに過敏症の人にも使用しないでください。
サプレリンの服用を検討している人は、血中の性ホルモンの濃度が最初に増加する可能性があることを認識しておく必要があります。これは、女性が割り当てられた個人の場合、エストラジオールが増加し、男性が割り当てられた場合はテストステロンが増加することを意味します。この増加は最初の週に最大であり、性ホルモンの生産は4週間以内に完全に収まるはずです。ホルモンの急増は、別のGnRHアゴニストからサプレリンに移行する人には予想されません。
サプレリンの既知の薬物相互作用はありませんが、この薬を服用すると、下垂体と生殖腺の産物を調べた血液検査の結果に影響を与える可能性があります。これらには、性ホルモンだけでなく、インスリン様成長因子-1（IGF-1）やデヒドロエピアンドロステロン（DHEA）などのホルモンも含まれます。
他のGnRHアゴニスト
GnRHアゴニストは、子宮内膜症、前立腺癌、子宮筋腫など、ホルモンに敏感な他の症状の治療にも使用されます。このクラスには多くの薬物があります。
| GnRHアゴニスト | ||
|---|---|---|
| 一般名 | ブランド名 | 投与経路 |
| ロイプロリド | Lupron、Eligard、Lupron Depot、Viadur | 筋肉内または皮下注射;インプラント |
| ゴセレリン | ゾラデックス | 長時間作用型皮下注射 |
| ナファレリン | Synarel | 鼻スプレー |
| トリプトレリン | トレルスター、トレルスターデポ、トレルスターLA、トリプトダー（米国外の多くの人） | 筋肉内注射 |
投与量
サプレリンは、50ミリグラム（mg）の酢酸ヒストレリンを含む長期使用可能なインプラントです。 12か月間、1日あたり約65マイクログラム（mcg）の酢酸ヒストリンを放出します。対照的に、ヴァンタスインプラントには50 mgの酢酸ヒストリンが含まれ、1日あたり約50 mcgが12か月間放出されます。
スプレリンは、診療所の局所麻酔下または手術室の全身麻酔下に挿入できます。 12か月の使用後、インプラントは取り外すか交換する必要があります。インプラントは、インプラントを交換する必要がある場合に医師の予約に柔軟に対応できるように、12か月以上数週間持続するように設計されています。
スプレリンを挿入した後、患者は24時間腕を濡らさないように指示されます。また、1週間は腕を頻繁に使用しないようにアドバイスされます。これにより、切開時間が完全に治癒し、インプラントの問題のリスクを軽減できます。
副作用
サプレリンの深刻な副作用はまれです。サプレリンの最も一般的な副作用は、インプラントが挿入された場所の周りの反応です。インプラント部位の副作用には、あざ、腫れ、痛みなどがあります。これらは自然に消滅し、治療を必要としません。ただし、激しい痛みや発赤は医師に報告する必要があります。一部の人々はまた、移植部位で瘢痕を経験します。まれに、インプラントが破損したり、自然に皮膚から侵入し始めることがあります。
サプレリンの重篤な副作用
重篤な副作用はまれですが、スプレリンを含むGnRHアゴニストの痙攣を経験している患者の報告があります。これらは主に、てんかんなどの根本的な神経障害を持つ個人で発生しました。また、けいれんのリスクを高める他の薬を服用している人にも発生します。しかしながら、他の危険因子のない個人でいくつかのけいれんが報告されています。
GnRHシグナリングの影響を受ける診断されていない病状のある個人は、サプレリンの着床に関連する再発を経験する可能性があります。これらは深刻になる可能性があります。
警告と相互作用
サプレリンは、妊娠中の方や2歳未満の方には使用しないでください。発作、脳血管疾患、またはけいれんのリスクを高める薬物療法の既往のある患者には、注意して使用する必要があります。
サプレリンまたは他のGnRHアゴニストを服用している人、およびその介護者は、一部の人が以下のようなこれらの薬の精神症状の増加を経験することを認識しておく必要があります。
- 泣いている
- 苛立ち
- 焦り
- 怒り
- 侵略
- うつ病
あなたやあなたの子供が気になる気分変化を経験した場合、それを医師と話し合うことが重要です。
スプレリンと他の薬物との相互作用は研究されていません。他のGnRHアゴニストの薬物相互作用も報告されていません。