ペニシリンについて知っておくべきこと

コンテンツ

• バックグラウンド
• タイプ
• 用途
• 服用前
• 投与量
• 副作用
• 警告と相互作用

ペニシリンは、細菌感染症の治療に使用される抗生物質のグループです。さまざまな種類の感染症の治療に使用されるさまざまな種類のペニシリンがあり、その一部は経口（口から）で摂取されるものと、静脈内注射（静脈へ）または筋肉内注射（大きな筋肉へ）で投与されるものです。

ペニシリンは吐き気や下痢などの副作用を引き起こす可能性がありますが、おそらく最大の懸念は、潜在的に深刻なペニシリンアレルギーのリスクです。ペニシリンは1940年代に最初に導入されてから乱用されているため、これらの薬剤に反応しない抗生物質耐性菌が増えています。

バックグラウンド

人々はペニシリンを一つの薬と考えがちです。実際、独特の分子構造と作用メカニズムを持つさまざまなペニシリンがあります。それらはすべて、少なくとも部分的には、 ペニシリウムクリソゲナム。

スコットランドの科学者、アレクサンダーフレミングは、1929年に「カビ汁」で誤って汚染された細菌培養物が真菌によって殺されていることに気付いたペニシリンを発見したとされています。科学者たちが抗生物質の時代を先導し、最初の患者で薬剤を首尾よく単離、精製、およびテストすることができたのは1941年まででした。

1960年代までに、科学者はより広範囲の細菌感染症を治療できる最初の半合成ペニシリン薬を開発することができました。それは彼らがペニシリン耐性の脅威を認識し始めたのとほぼ同じ時期であり、その薬物の乱用により変異細菌株が出現し、集団全体に渡ることができました。

今日、元のペニシリン薬と呼ばれるペニシリンGおよびペニシリンVを含む完全または部分的に耐性のある細菌感染が増加しています ナイセリア・ゴノレア （淋病）およびメチシリン耐性 ブドウ球菌 （MRSA）

連鎖球菌性肺炎 （細菌性肺炎の一種）と特定のタイプの クロストリジウム そして リステリア 細菌も同様に反応が鈍くなっています。

人間での抗生物質の過剰使用に加えて、成長を促進するための家畜での抗生物質の過剰使用は、スーパーバグの発生を含め、食物連鎖全体にわたって感染抵抗性のリスクを高めることが知られています。この世界的な関心の高まりの結果として、米国は2017年に動物の成長促進のための抗生物質の使用を禁止しました。

抗生物質を服用する前に知っておくべきこと

タイプ

ペニシリンは、ベータラクタム抗生物質として知られている薬物のより大きなファミリーに属しています。これらの薬物は類似した分子構造を共有し、ベータラクタムと呼ばれる4つの原子のリングで構成されています。ペニシリンの各タイプには、その活性の範囲を決定する追加の側鎖があります。

ペニシリンは、ペプチドグリカンと呼ばれる細菌の壁にある分子に結合することによって機能します。細菌が分裂すると、ペニシリンは細胞壁内のタンパク質が適切に再構築されないようにし、細胞が破裂してすぐに死ぬようにします。

天然のペニシリンは、 P.クリソゲナム 菌類。それらの分子構造およびそれらが投与される方法によって区別される2つの天然ペニシリンがあります：

• ペニシリンG、別名ベンジルペニシリン
• ペニシリンV、別名フェノキシメチルペニシリン

天然のペニシリンに加えて、化学物質に基づく半合成ペニシリンが含まれています P.クリソゲナム ラボで変更されます。半合成ペニシリンには4つのクラスがあり、アモキシシリンやアンピシリンなどの一般的に処方されている抗生物質が含まれています。

ナチュラル

• ペニシリンG

• ペニシリンV

半合成

• アミノペニシリン（アンピシリン、アモキシシリン、ヘタシリン）

• 抗ブドウ球菌ペニシリン（クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、オキサシリン）

• 広域ペニシリン（カルベニシリン、メズロシリン、ピペラシリン、チカルシリン）

• ベータラクタマーゼ阻害剤（クラブラン酸）

一部のペニシリンには、直接的な抗菌作用がありません。むしろ、それらはペニシリン耐性を克服するのを助けるために併用療法で使用されます。これには、抗生物質耐性菌によって分泌される酵素（ベータラクタマーゼ）をブロックする薬物であるクラブラン酸（ベータラクタマーゼ）が含まれ、ベータラクタム抗生物質の活性を阻害します。

細菌感染に適した抗生物質の選択

用途

ペニシリンは、ウイルス、真菌、または寄生虫感染ではなく、細菌感染の治療に使用されます。薬剤は一般に、細胞壁の外側にペプチドグリカンを有する細菌のグループであるグラム陽性菌に対して有効です。グラム陰性菌では、ペプチドグリカン層が脂質細胞の層の下に埋め込まれ、分子へのアクセスが困難になります。

ペニシリンで治療できるグラム陽性菌のリストには、 クロストリジウム、リステリア、ナイセリア、ブドウ球菌、 そして 連鎖球菌 属。

天然のペニシリン-ペニシリンGおよびペニシリンV-は現在でも使用されており、特定の一般的および非一般的な細菌感染症の治療に適しています。

薬	行政	一般的に扱われる条件
ペニシリンG	静脈内または筋肉内注射	•炭疽菌 •細菌性心内膜炎 •細菌性髄膜炎 •蜂巣炎 •ジフテリア •壊疽 •壊死性腸炎 •肺炎球菌性肺炎 •連鎖球菌性咽頭炎 •梅毒（高度な播種性または先天性） •破傷風 •扁桃腺炎
ペニシリンV	口で	•炭疽菌 •蜂巣炎 •歯科膿瘍 •丹毒 •リウマチ熱 •連鎖球菌性咽頭炎 •連鎖球菌性皮膚感染症 •扁桃腺炎

対照的に、アモキシシリンなどの半合成抗生物質は、今日最も一般的に処方されている抗生物質の1つであり、呼吸器感染症、皮膚、細菌感染症の広範囲の治療に使用できます。 ピロリ菌、ライム病、急性中耳炎。

アモキシシリンとオーグメンチンは同じですか？

未公認

ペニシリンの適応外使用は一般的ですが、アモキシシリンやアンピシリンなどの薬物では、天然のペニシリンよりも多く使用されます。ほとんどの場合、この薬剤は、急性呼吸窮迫を伴う敗血症または新生児の救急医療患者に使用されます。どちらの場合も、そのような使用が示されている薬物はありませんが、他の治療オプションが利用できない場合、それらはしばしば必要であると見なされます。

ペニシリンGは、補綴関節感染症、ライム病、およびレプトスピラ症の治療に適応外使用されることがあります。ペニシリンVは、ライム病および中耳炎の治療、または幹細胞移植を受けている人の感染予防のために、適応外使用されることがあります。使用すること

インフルエンザを治療するために抗生物質が必要ない理由

服用前

ペニシリンは、適切に使用すれば非常に効果的です。それでも、薬が感染を取り除くことができない場合があります。このような場合、抗生物質感受性試験（抗生物質感受性試験とも呼ばれる）を使用して、人がペニシリンに反応するかどうかを判断することができます。

テストは、体液の綿棒から採取した細菌を培養することから始まります。細菌はその後、実験室でさまざまな種類のペニシリンに直接曝されます。抗生物質感受性試験は、重症または死亡のリスクが高い市中肺炎の人によく使用されます。

注意事項と禁忌

ペニシリンは、以前にペニシリン科の薬物にアレルギーを起こしたことがある人への使用は禁忌です。また、アナフィラキシー、スティーブンスジョンソン症候群（SJS）、中毒性表皮壊死症（TEN）など、過去に重度の薬物過敏反応を起こしたことがある人には、細心の注意を払って使用する必要があります。

過去にペニシリンGまたはペニシリンVに対してアレルギー反応を起こしたことがある場合は、アモキシシリンやアンピシリンなどの半合成ペニシリンにアレルギーがある可能性がありますが、必ずしもそうではありません。

ペニシリンアレルギーの人には、交差反応性アレルギーのリスクがわずかではありますがあるので、他のベータラクタム抗生物質は注意して使用する必要があります。これには、Keflex（cephalexin）、Maxipime（cefepime）、Rocephin（ceftriaxone）、Suprax（cefixime）などのセファロスポリン系抗生物質が含まれます。

ペニシリンにアレルギーがあるのではないかと心配している場合は、皮膚アレルギー検査を実施して、皮膚の下に置かれた微量の薬物に反応するかどうかを確認できます。

ペニシリンは、急性腎不全（腎不全）の人にも細心の注意を払って使用する必要があります。ペニシリンは主に腎臓から排泄され、腎機能の喪失により薬物が毒性レベルに蓄積する可能性があります。ペニシリンのその後の過剰摂取は、興奮、錯乱、昏迷、異常なけいれん、そしてまれに昏睡の症状を引き起こす可能性があります。

ペニシリンとセファロスポリンのアレルギーについての事実

投与量

ペニシリンGとペニシリンVの推奨投与量は、疾患、その疾患、および治療を受ける人の年齢によって異なります。

用量は、製剤に応じていくつかの異なる方法で測定されます。成人では、薬物は通常単位またはミリグラム（mg）で測定されます。小児では、用量は1日あたりの体重1キログラムあたりのミリグラム（mg / kg /日）または1日あたりの体重1キログラムあたりの単位（単位/ kg /日）で計算できます。

薬	表示	推奨用量
ペニシリンG	炭疽	4つの分割された線量で1日あたり最低800万ユニット
	ジフテリア	大人： 10〜12日間、1日あたり200〜300万ユニットを分割投与 子供達： 150,000から250,000ユニット/ kg /日、4分割投与で7から14日間
	心内膜炎	大人： 4週間、1日あたり1,500〜2,000万ユニット 子供達： 150,000から300,000ユニット/ kg /日、4から6分割用量（期間は病気の重症度によって異なります）
	壊疽	1日あたり2,000万ユニット
	髄膜炎	大人： 2週間、1日あたり1,400万〜2,000万ユニット 子供達: 4〜6回に分けて150,000〜300,000単位/ kg /日（期間は病気の重症度によって異なります）
	肺炎	大人： 4〜6回の分割投与で1日あたり500万〜2400万ユニット（期間は病気の重症度によって異なります）
	梅毒	大人： 10〜14日間、4時間ごとに1日あたり1200〜2400万ユニット 子供達： 200,000〜300,000ユニット/ kg /日、4〜6回の分割投与で10〜14日間
ペニシリンV	歯科膿瘍	6時間ごとに5〜7日間250〜500 mg
	丹毒	必要に応じて6時間ごとに500 mg
	リウマチ熱	大人： 必要に応じて、12時間ごとに250 mg 子供達： 必要に応じて、12時間ごとに125〜250 mg
	連鎖球菌性咽頭炎	大人： 12時間ごとに500 mg、または10日間6時間ごとに250 mg 子供達： 10日間、8〜12時間ごとに250〜500 mg
	ブドウ球菌性皮膚感染症	6〜8時間ごとに250〜500 mg（期間は病気の重症度によって異なります）

修正

腎疾患のある人にペニシリンが必要な場合は、薬物毒性を防ぐために用量を減らす必要があるかもしれません。クレアチニンのクリアランス（腎機能の測定）が1分あたり10ミリリットル（mL /分）を超える場合は、通常、減量が推奨されます。

一方、血液透析をしている人は、血液からのペニシリンのクリアランスを早めることができるため、より多くの投与量が必要になる場合があります。

取って保管する方法

あなたが彼らのオフィスまたは病院にいる​​間、ペニシリンGは医者によって与えられるので、適切な保管と管理は医療スタッフに任されています。一方、ペニシリンVは自己管理型なので、これらの手順は

ペニシリンG

ペニシリンGは、注射用の滅菌水で再構成された事前混合溶液または粉末のいずれかで入手できます。混合前の溶液は冷蔵庫または冷凍庫に保存でき、粉末製剤は室温で安全に保管できます。

ペニシリンG注射は自己投与されません。

ペニシリンV

ペニシリンVは、経口錠剤または水と混合したチェリー風味の粉末として入手できます。どちらも室温で安全に保管できます。粉末が再構成されたら、冷蔵庫に保管し、14日後に廃棄する必要があります。

ペニシリンVは、最大の吸収を確保するために空腹時に服用する必要があります。食前1時間以上、食後2時間以上服用してください。

ペニシリンVの服用を忘れた場合は、覚えたらすぐに服用してください。それがあなたの次の線量の時間に近い場合、線量をスキップし、通常通り続けてください。線量を倍増しないでください。

指示どおりに使用

常に指示されたとおりにペニシリンを服用してください。気分が良いのでやめないでください。すべてのバクテリアが根絶されるように、コース全体を取る必要があります。そうでない場合は、治療を中止すると増殖する可能性のある耐性株が存在する可能性があります。

なぜ他の誰かの抗生物質を使用すべきでないのか

副作用

他の薬物と同様に、ペニシリンは副作用を引き起こす可能性があります。いくつかは穏やかで一過性であり、治療せずに自然に解決します。他の人は重症で生命を脅かす可能性があり、緊急治療を必要とします。

一般

ペニシリンの最も一般的な副作用（少なくとも1％のユーザーに影響）は次のとおりです。

• 下痢
• 頭痛
• 胃の不調
• 吐き気または嘔吐
• 発疹またはじんましん（通常、軽度から中程度）
• 注射部位の痛み（ペニシリンGを使用）
• 黒毛舌
• 筋肉のけいれん
• 口腔カンジダ症
• 膣酵母感染

発熱と血管浮腫（組織の腫れ）も発生することがありますが、一般的ではありません。

抗生物質の副作用を回避する3つの方法

重度

ペニシリンの使用に関連する最も深刻な懸念の1つは、アナフィラキシーとして知られている、生命を脅かす可能性のある全身アレルギーのリスクです。そうは言っても、真のペニシリン誘発アナフィラキシーは一部の容疑者ほど一般的ではなく、10万人に1人から5人にしか影響しません。

それでも、アナフィラキシーは、治療せずに放置すると深刻な害を被り、ショック、昏睡、呼吸不全または心不全、さらには死に至る可能性があります。

911に電話するタイミング

ペニシリンの投与を受けた後にアナフィラキシーの症状の一部またはすべてが発生した場合は、救急医療を依頼してください：

• 呼吸困難
• 喘鳴
• めまい、立ちくらみ、または失神
• 重度の発疹またはじんましん
• 急速または不規則な心拍
• 顔、舌、のどの腫れ
• 切迫した運命感

まれに、ペニシリンは急性間質性腎炎を引き起こす可能性があります。急性間質性腎炎は、薬物に対する異常な免疫反応によって最も頻繁に引き起こされる炎症性腎疾患です。症状には、吐き気、発疹、発熱、眠気、尿量の減少、体液貯留、嘔吐などがあります。ほとんどのケースは軽度ですが、中には深刻な状態になり、急性腎障害を引き起こすこともあります。

すべての抗生物質と同様に、ペニシリンはリスクの増加に関連しています クロストリジウムディフィシル 下痢。これは、腸内の有用な細菌が抗生物質によって消滅し、 C.ディフィシル 増殖する細菌。ほとんどの場合は軽度で容易に治療できますが、 C.ディフィシル まれに、重度の劇症大腸炎、有毒な巨大結腸炎、死を引き起こすことが知られています。

下痢を引き起こす可能性が最も高い抗生物質

警告と相互作用

ペニシリンは一般的に妊娠中や授乳中に安全であると考えられています。そうは言っても、これらの薬は妊娠カテゴリーBの薬として分類されています。つまり、動物実験では胎児への危害のリスクは示されていませんが、人間では証拠がありません。

妊娠している、妊娠を計画している、または母乳育児をしている場合は、医師に相談して、ペニシリンを使用するメリットとリスクを十分に理解してください。

多くの薬物は、しばしば腎臓でのクリアランスをめぐって競合することにより、ペニシリンと相互作用することもできます。これにより、血中のペニシリン濃度だけでなく、副作用や薬物毒性のリスクも高まります。他の薬は、ペニシリンの体内からのクリアランスを速め、薬の有効性を低下させる可能性があります。

ペニシリンと相互作用する可能性が高い薬の中には：

• 抗凝固剤 （血液希釈剤）クマディン（ワルファリン）のような
• 利尿薬 （水薬）Lasix（フロセミド）やEdecrin（エタクリン酸）など
• 非ステロイド性抗炎症薬 アスピリン、Tivorbex（インドメタシン）、フェニルブタゾンのように
• スルファノミド バクトリム（スルファメトキサゾール/トリメトプリム）、アズルフィジン（スルファサラジン）、トルキサゾール（スルフィソキサゾール）

相互作用を避けるために、処方薬、市販薬、栄養剤、薬草、レクリエーション薬など、服用している薬物について常に医師に知らせてください。