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Arava（レフルノミド）は、乾癬性関節炎と中等度から重度の乾癬の治療に使用できる経口薬です。 Aravaは1998年に米国食品医薬品局（FDA）による使用が承認され、免疫応答を和らげることによって機能する疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARD）として分類されています。元のブランド名の薬に加えて、アラバはその化学名レフルノミドで一般的な形で広く入手可能です。
使い方
アラバは乾癬性関節炎と中等度から重度の乾癬の治療に使用される古いDMARDの1つです。これにより、免疫応答全体を抑制することで自己免疫疾患を治療する、メトトレキサートやサンディ免疫（シクロスポリン）などの薬物のグループに配置されます。 Humira（アダリムマブ）やCimzia（セルトリズマブペゴル）などの新しい生物製剤は、免疫系の特定の部分のみを抑制するため、全身性の副作用が少なく、効果が高くなる傾向があります。
Aravaは、免疫細胞、すなわちT細胞が機能するために必要な有機化合物であるピリミジンの合成をブロックすることによって機能します。 T細胞が生存するために必要な「燃料」を取り除くことにより、自己免疫疾患に固有の慢性炎症と同様に、全体的な免疫応答が低下します。
Aravaによる免疫応答の緩和は、乾癬および乾癬性関節炎の症状を緩和するのに役立ちますが、同時に感染に対して脆弱になります。
誰が使用できますか
FDAは当初、関節リウマチ（自己免疫性関節炎の一種）の治療のためにアラバを承認しました。技術的に言えば、この薬は、乾癬または乾癬性関節炎のいずれかを治療するためにFDAによって承認されたことはありません。ただし、それらは関節リウマチ（RA）と同様の疾患経路を共有しているため、メトトレキサートや他の薬物が緩和を提供できない場合、Aravaはこれらの状態に対して「適応外」として処方されることがあります。
一次療法や、軽度から中等度の乾癬の人にはほとんど使用されません。
Aravaは成人のみでの使用が承認されています。アラバの安全性と有効性は、アラバよりも優れた安全な治療オプションを持っている可能性が高い子供たちには確立されていません。
投与量
Aravaは、10ミリグラム（mg）、20 mg、および100 mgの用量の経口錠剤として入手できます。それは食物とともに口から摂取され、一般的に次のように処方されます：
- 「負荷量」として3日間100 mg
- その後、「維持量」として毎日20 mg
20 mgの用量が十分に許容されない場合は、1日10 mgに減らすことができます。
副作用
Aravaには一般的な副作用があり、その一部は持続するか、耐えられない場合があります。ユーザーの少なくとも1％に影響を与えるものは次のとおりです（頻度の高い順に）。
- 下痢
- 気道感染症
- 脱毛
- 高血圧
- 発疹
- 吐き気
- 気管支炎
- 頭痛
- 腹痛
- 背中の痛み
- 消化不良
- 尿路感染症（UTI）
- めまい
- その他の感染症
- 関節の痛みと炎症
- かゆみ
- 減量
- 食欲減少
- 咳
- 胃腸炎（胃インフルエンザ）
- 喉の痛み
- 口の痛み
- 嘔吐
- 弱点
- アレルギー反応
- 胸痛
- 湿疹
- 知覚異常（異常な皮膚感覚）
- 肺炎（肺の炎症）
- 鼻水
- 胆石
- 呼吸困難
重篤な全身アレルギーであるアナフィラキシーは、アラバではめったに発生しません。それでも、薬を服用した後にじんましん、息切れ、急速な心拍数、または顔、舌、喉の腫れが発生した場合は、911に電話するか、緊急治療を求めてください。
相互作用
他の免疫抑制薬はAravaと一緒に使用しないでください。累積的な効果により、重篤で生命にかかわる感染症や合併症を引き起こす可能性があります。特に、メトトレキサートの同時使用は、深刻な、あるいは致命的な肝障害につながる可能性があります。同様に、弱毒生ワクチン（生きているが障害のあるウイルス）は、免疫反応の欠如により予防しようとする非常に病気を引き起こす可能性があるため、Aravaの服用中は使用しないでください。何らかの理由で予防接種が必要な場合は、Aravaが開始される前に予防接種を受けるか、不活化（死んだ）ワクチンが利用可能かどうか医師に尋ねてください。
Aravaは、代謝にチトクローム（CYP）と呼ばれる酵素を使用する薬物とも相互作用します。 AravaはCYPにも依存しており、これらの薬剤と一緒に摂取すると、最終的には酵素と競合する可能性があります。場合によっては、これにより薬物濃度が上昇する（リスク毒性と副作用が増加する）または低下する（薬物の有効性が低下する）ことがあります。
アラバとの相互作用が最も起こりやすい治療法には以下が含まれます：
- セクロル（cefaclor）のようなセファロスポリン系抗生物質
- タガメット（シメチジン）のようなH2ブロッカー
- 糖尿病の治療に使用されるプランディン（レパグリニド）
- 結核の治療に使用されるリファンピン
- クレストール（ロスバスタチン）やリピトール（アトルバスタチン）などのスタチン薬
- セントジョンズワート
相互作用を克服するために必要なのは、数時間の線量分離だけです。他の場合には、薬物の代替が必要になる場合があります。相互作用を避けるために、服用しているすべての薬物やサプリメントについて常に医師にアドバイスしてください。
禁忌
FDAはAravaに関する2つのブラックボックス警告を発行しました。警告は、アラバが禁忌である2つの特定の集団における潜在的に壊滅的なリスクを強調しています。
- 妊娠中の女性 重度の臓器奇形、水頭症、流産などの先天性欠損症のリスクが高いため、アラバを避ける必要があります。アラバは妊娠X薬として分類されており、妊娠中は使用しないでください。母乳育児も避けるべきです。
- 既存の肝疾患のある人 （肝硬変またはC型慢性肝炎の人、またはALT肝酵素が2未満の人を含む）は、アラバも避ける必要があります。アラバの使用の結果として、致命的な肝不全を含む重度の肝障害が発生しました。
リスクを減らすために、生殖年齢の女性はAravaを開始する前に妊娠検査を受け、薬物代謝産物（テリフルノミド）の痕跡がすべて体から排除されるまで、治療中およびその後2年間は避妊を行う必要があります。
治療中に妊娠が発生した場合、薬はすぐに中止されるべきです。薬物除去の促進は、懸濁液中のコレスチラミンまたは活性炭の11日間のコースを使用して誘発できます。
肝障害を防ぐために、治療を開始する前に肝疾患または機能障害のスクリーニングを行う必要があります。肝障害の兆候のない人でも、最初の6か月間は毎月、その後は6〜8週間ごとに肝酵素を定期的に監視する必要があります。
アラバはまた、レフルノミドまたは薬物の他の成分のいずれかに対して知られている過敏症のある人では避けなければなりません。これには、多発性硬化症（MS）の治療に使用される薬剤Aubagio（teriflunomide）にアレルギーがある人も含まれます。