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すべての経口避妊薬には、エストロゲン（通常はエチニルエストラジオール）とプロゲスチンが含まれています。プロゲスチンという用語は、天然プロゲステロンと同様の特性を持つ任意の天然または人工物質に使用されます。エストロゲンとは対照的に、さまざまな経口避妊薬のブランドには多くの種類のプロゲスチンが含まれています。古いタイプのプロゲスチンは通常、第1世代および第2世代と呼ばれ、新しいタイプは第3世代（および第4世代）と呼ばれます。プロゲスチン量
すべての経口避妊薬は同じタイプのエストロゲンを使用しているため、エストロゲンの比較はかなり簡単です。これは単に量によって投与量を比較することを可能にします。一方、錠剤はさまざまな種類のプロゲスチン（それぞれに強度が異なる）を使用するため、錠剤全体のプロゲスチンレベルを比較することははるかに困難です。避妊薬に含まれるプロゲスチンの量はかなり少なく、通常はミリグラム（mg）で表されます。これは、2つのブランドのプロゲスチンの用量が同じであっても、プロゲスチンの種類が異なる可能性があるため、効力が大きく異なる可能性があることを意味します。
プロゲスチンの種類
プロゲスチンには多くの種類があり、プロゲスチン、エストロゲン、およびアンドロゲンの活性および/または効果に関して、それぞれに異なるプロファイルがあります。これらの影響の結果は、プロゲスチンの種類とレベル、およびエストロゲンのレベルの組み合わせに依存します。
錠剤の種類ごとに見られるホルモンは異なり、女性によって錠剤への反応が異なるため、これらの一般的なガイドラインがすべての女性に適用されるとは限りません。プロゲスチンがどのように分類されるかをよりよく理解するには、プロゲスチンが女性の体にどのような影響を与える可能性があるかを明確にすることが役立ちます。
- 黄体ホルモン効果：黄体ホルモン効果は、プロゲスチンがプロゲステロン受容体を刺激する方法を指します（これにより、排卵を防ぎ、月経出血を軽減するのに役立ちます）。同様の用語は、プロゲステロン選択性であり、これは、プロゲステロン効果が最大化され、アンドロゲン効果が最小化される程度です。通常、避妊薬の目的は、高レベルのプロゲステロン選択性を達成することです。
- アンドロゲン効果：アンドロゲン効果とは、プロゲスチンが不快な副作用を引き起こす可能性を指します。アンドロゲン活性が高いプロゲスチンは、主ににきびや多毛症（女性の不要な毛髪の成長）などのアンドロゲン関連の副作用の可能性を高めます。
- また、アンドロゲン活性が低いプロゲスチンは、炭水化物代謝にほとんど影響を与えない傾向があります。これは、体が分解し、単糖をより小さな単位に合成して、体がエネルギーとして使用できるようにする方法です。
- エストロゲン作用：エストロゲン作用は、避妊薬に含まれる合成エストロゲンの一種であるエチニルエストラジオールと関係があります。エチニルエストラジオールのマイクログラム数が多いほど、より強力なエストロゲン様効果がもたらされます。エストロゲン様活性の量が多いほど、アンドロゲン関連の副作用を減らすのに役立ちます。しかし、プロゲスチンはエチニルエストラジオールのいくつかのエストロゲン様効果に対抗する傾向があります。
プロゲスチンの分類
経口避妊薬には、1つのエストロゲンと1つのプロゲスチンが含まれています。プロゲスチンには8種類あります。これらの合成プロゲスチンのほとんどは、テストステロンの化学的誘導体です（19-ノルテストステロン誘導体として知られています）。
19-ノルテストステロンに分類される経口避妊薬は、エストランとゴナンの2つのファミリーにさらに分類できます。
- Estrane Family（通常、第1世代のプロゲスチン）：ノルエチンドロンと、ノルエチンドロンに代謝される他のプロゲスチンで構成されています。これらには、酢酸ノルエチンドロンおよび二酢酸エチノジオールが含まれます。
- Gonaneファミリ：この分類はさらに2つのグループに分類されます。
- アンドロゲンおよびエストロゲン様活性の程度が異なる第2世代のプロゲスチン。これらには、レボノルゲストレルとノルゲストレルが含まれます。
- 新しいゴナン、または第三世代のプロゲスチン;これらはアンドロゲン効果が最も少ないと報告されており、desogestrelとnorgestimateが含まれます。
- ドロスピレノン：最後のプロゲスチンは、最新（4番目）の世代でもあります。ドロスピレノンは、19-ノルテストステロン誘導体ではなく17a-スピロノラクトンに由来するため、他とは異なる独特のプロゲスチンです。
通常、第3世代（および第4世代）のプロゲスチンは選択性が高く、最小限のアンドロゲン特性を持っている傾向があります。これらには、ノルゲスティメート、デソゲストレル、ドロスピレノンが含まれます。第三世代のプロゲスチンは血栓のリスクが高い可能性があることを示唆する証拠がいくつかあります。