異なる世代のセファロスポリン薬

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著者: Christy White
作成日: 7 5月 2021
更新日: 17 11月 2024
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抗菌薬の初歩⑤ セファロスポリン系
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セファロスポリンは、世界で最も広く処方されている医薬品のクラスの1つです。名前に慣れていない場合でも、これらの抗生物質に遭遇した可能性があります。たとえば、とりわけ、Keflex(セファレキシン)は皮膚感染症の治療に使用されます。さらに、ロセフィン(セフトリアキソン)は肺炎の治療に使用されます。

セファロスポリンとは何ですか?

セファロスポリンは、1945年にサルデーニャ島沿岸の下水道で最初に発見されました。1964年までに、最初のセファロスポリンが処方されました。

セファロスポリンは他の抗生物質と構造的に似ています。ペニシリンと同様に、セファロスポリンはジヒドラチアゾール環にベータラクタム環が付いています。このジヒドロチアゾール環は、さまざまな側鎖にぶら下がっています。その組成は、さまざまな薬理学および抗菌活性を持つさまざまなセファロスポリンを構成します。

セファロスポリンには3つの異なる作用機序があります。

  • 特定のペニシリン結合タンパク質への結合。
  • 細胞壁合成の阻害。
  • 細菌細胞壁における自己分解(自己破壊)酵素の活性化。

セファロスポリンは5つの世代に分かれています。ただし、同じ世代の異なるセファロスポリンは化学的に無関係である場合があり、活性のスペクトルが異なります(セファマイシンと考えてください)。


多くのヘルスケア専門家に教えられている一般化は、セファロスポリンのその後の世代で、グラム陽性の範囲が減少する一方で、グラム陰性の範囲が増加することです。

すべての人々の1〜3%がセファロスポリンにアレルギーがあります。しかし実際には、ペニシリンアレルギーを持つ人々はしばしばセファロスポリンを処方されていないので、この数はおそらくより高いです。

第一世代セファロスポリン

第一世代のセファロスポリンは経口および静脈内投与されます。それらは、ビリダンス連鎖球菌、グループA溶血性連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、大腸菌、クレブシエラ菌およびプロテウス菌に対して活性です。他のすべてのセファロスポリンと同様に、第1世代のセファロスポリンは腸球菌には効きません。

第一世代のセファロスポリンの例には次のものがあります:

  • セファレキシン(ケフレックス)
  • セフラジン
  • セファドロキシル
  • セファゾリン(静脈内および筋肉内)

一般に、第1世代のセファロスポリンは、皮膚やその他の軟部組織感染症、気道感染症、尿路感染症と戦うために使用できます。第1世代の静脈内セファロスポリンは、清潔な外科的処置後の予防薬として使用できます。


MRSAの有病率は、予防と治療の手段としての第一世代セファロスポリンの有効性を減少させました。

第二世代セファロスポリン

一般に、第2世代のセファロスポリンはグラム陰性菌に対してより活性であり、多くの臨床状況でより有用になります。

たとえば、第2世代のセファロスポリンは、プロテウスおよびクレブシエラの菌株に対して有効です。第二世代のセファロスポリンは、インフルエンザ、肺炎、敗血症、髄膜炎の原因とも闘います。それにもかかわらず、第1世代のセファロスポリンは一般に、グラム陽性菌感染症の治療に優れています。

第二世代のセファロスポリンの例には次のものがあります:

  • セフォキシチン
  • セフォテタン
  • セフロキシム(錠剤と注射)
  • セフプロジル

第二世代セファロスポリンは以下を治療します:

  • 副鼻腔炎
  • 中耳炎(耳の感染症)
  • 腹膜炎および憩室炎を含む混合嫌気性感染症
  • 大腸手術後の予防

第2世代のセファロスポリンは、緑膿菌に対して活性がありません。


第三世代セファロスポリン

第3世代および第4世代の抗生物質の主な利点は、グラム陰性菌に対するカバレッジが大幅に拡大されていることです。さらに、第3世代のセファロスポリンセフタジジムは、Pseudomonas aeruginosaに対して活性です。緑膿菌は、正常な免疫システムを持つ人々に皮膚感染症を引き起こす可能性があります(たとえば、過塩素化された温水浴槽やプールへの暴露後)、肺炎、血液感染症、免疫力が低下している人などに。緑膿菌は、最も一般的には1週間以上入院した患者に発生します)。感染症は非常に複雑で生命を脅かす可能性があります。

いくつかの第三世代セファロスポリンがあります。それらすべてを議論することは、この記事の範囲外です。代わりに、次のような多数の用途があるセフトリアキソン(ロセフィン)に焦点を当てましょう。

  • 下気道感染症
  • 皮膚および軟部組織の感染症
  • 合併症のない淋病
  • 尿路感染症
  • 中耳炎
  • 骨盤の炎症性疾患
  • 外科的予防
  • 細菌性敗血症(血液感染症)
  • 髄膜炎
  • 骨感染症
  • 関節感染症
  • 腹腔内感染

第4世代セファロスポリン

セフェピムは、唯一入手可能な(FDA承認済み)第4世代セファロスポリンです。第3世代のセファロスポリンセフタジジムと同様に、セフェピムは緑膿菌に対して有効です。さらに、セフェピムはエンテロバクターおよびシトロバクター属細菌に対してよりアクティブです。最後に、セフェピムはセフトリアキソンに匹敵するグラム陽性カバレッジを持っています。

ここにセフェピムのいくつかの臨床使用があります:

  • 中等度から重度の肺炎
  • 重度の尿路感染症
  • 皮膚および軟部組織の感染症
  • 複雑な腹腔内感染

第5世代セファロスポリン

2010年に、FDAは第5世代または先進世代の唯一のセファロスポリンであるセフタロリン(テフラロ)を承認しました。セフェピムと同様に、セフタロリンは強力な抗生物質であり、深刻な感染に備えておく必要があります。具体的には、MRSA(メチシリン耐性)などの多剤耐性感染症に対して有効です。 黄色ブドウ球菌)およびVRSA(バンコマイシン耐性 黄色ブドウ球菌)。この薬はまた注射可能であり、市中感染肺炎や深刻な皮膚や軟部組織の感染と戦うために処方されています。幸いにも、セフタロリンは安全で、耐性を誘発する能力がほとんどありません。

ベリーウェルからの一言

ご存じのとおり、セファロスポリンは非常に多様なクラスの抗生物質で、対象範囲は広範です。ただし、ほとんどの抗生物質と同様に、抗生物質耐性は多くの臨床医、疫学者、公衆衛生担当者、および患者にとって懸念事項です。

細菌耐性は、部分的には医師の過剰処方によるものです。それにもかかわらず、患者として、私たちは抵抗力の発達と闘うのを助けることもできます。たとえば、処方薬が実際にウイルス性である可能性のある感染症を治療するために抗生物質を与えることを常に期待または要求する必要はありません。 (抗生物質はウイルスに対して効果がありません。)さらに、抗生物質が処方された場合、「気分がよくなった」としても、コース全体を終了することが不可欠です。

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