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ゴナドトロピン放出ホルモンアゴニスト（GnRH）は、エストロゲンとプロゲステロンの産生を停止することにより排卵を抑制する薬剤の一種です。ゴナダトロピン放出ホルモンは、体内に自然に存在するホルモンです。視床下部から放出され、下垂体からの卵胞刺激ホルモン（FSH）と黄体形成ホルモン（LH）の放出を制御します。これらのホルモンFSHとLHは、卵巣でのエストロゲンとプロゲステロンの産生を刺激します。月経周期を制御するのは、この関係が視床下部下垂体卵巣軸として知られています。
この軸が適切に機能して排卵を引き起こすためには、GnRHが拍動性に放出される必要があります。この軸が適切に機能している場合は、排卵時に妊娠していなかった場合は定期的に発生します。
GnRHアゴニスト薬
GnRHアゴニストとして知られている薬物のクラスは、GnRHの拍動性分泌のこの必要性を利用します。投薬により下垂体が継続的に刺激されます。最初は、FSHとLHの放出が一時的に急増する可能性がありますが、GnRHの非脈動性濃度により下垂体がFSHとLHの産生を停止し、最終的に卵巣でのホルモン産生がオフになります。
臨床診療で一般的に使用される3つのGnRHアゴニストは次のとおりです。
- ルプロン-リュープロライド
- ゾラデックス-ゴセレリン
- Synarel-ナファレリン
ロイプロリドとゴセレリンは4週間または12週間ごとに注射で投与されますが、ナファレリンは1日1〜2回点鼻薬で投与されます。
用途
GnRHアゴニストはエストロゲンとプロゲステロンの卵巣産生を一時的に停止するため、このクラスの薬剤はエストロゲンとプロゲステロンに依存する女性の特定の状態を治療するために使用されます。これらには以下が含まれます：
- 子宮内膜症
- 子宮筋腫
- 重い月経出血の管理
- 重度の月経前症候群/ PMDD
- 不妊治療
また、GnRHアゴニストが乳がんの化学療法を受けている女性の卵巣機能の維持にも役立つ可能性があることを示唆する証拠もあります。
副作用
これらの薬は非常に効果的な治療オプションです。残念ながら、それらにはいくつかの重大な副作用があります。卵巣でのホルモン産生を抑制するため、GnRHアゴニストの副作用は閉経期の症状を模倣します。これらの副作用は次のとおりです。
- ほてり
- 膣の乾燥
- 性欲減退
- 頭痛
- 倦怠感
- 気分障害
- 骨塩密度の低下
GnRH治療に伴う骨の喪失を防ぐために、医師はプロゲスチンまたはエストロゲンとプロゲスチンの組み合わせを処方する可能性があります。これは追加療法として知られており、GnRHアゴニストの長期使用に伴う骨量減少の防止に効果的であることが示されています。また、のぼせの重症度を軽減するのにも役立ちます。