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カルデン（ニカルジピン）は、高血圧、安定狭心症、冠状動脈の痙攣によって引き起こされるプリンツメタル狭心症の治療に最もよく使用されるカルシウムチャネルブロッカーです。ニカルジピンはカルシウムチャネルブロッカーのジヒドロピラジンファミリーのメンバーです。つまり、その主要な効果は心臓自体ではなく血管に集中しています。それはカプセルの形態および静脈内の形態で利用できます。血管を拡張する効果があるため、ニカルジピンは高血圧や狭心症の治療に最も有用です。
用途
ニカルジピンは、カルシウムチャネル遮断薬として知られている薬物の大規模なクラスのメンバーです。カルシウムチャネルブロッカーは、特定の種類の細胞、特に血管の内側を覆う平滑筋細胞、および心筋細胞へのカルシウムイオンの移動を遅らせることによって機能します。
ニカルジピンのしくみ
クラスとして、カルシウムチャネルブロッカーは心血管系に3つの異なる影響を与える傾向があります。ただし、これら3つの効果のそれぞれの強さは、このクラスのさまざまな薬物によって異なります。これらの3つのタイプの効果は次のとおりです。
- 血管壁の平滑筋細胞に流入するカルシウムを減らし、血管を弛緩させます。この血管弛緩は、動脈血管の拡張をもたらし、血圧を低下させる効果があります。
- カルシウムチャネルブロッカーは、心筋細胞へのカルシウム流入を遅らせることにより、心臓の収縮力を低下させる傾向があり、それにより心臓の働きと心拍の活力が低下します。
- カルシウムチャネルを遮断すると、心臓の洞結節の機能、および心臓の電気インパルスがAV結節を通過する速度が遅くなる傾向があります。心臓の電気システムに対するこれらの作用は、心拍数を遅くし、いくつかのカルシウムチャネルブロッカー（特にベラパミル）が数種類の不整脈の治療に効果を発揮できるようにします。
カルシウムチャネルブロッカーは、2つのサブグループ-ジヒドロピリジングループと非ジヒドロピラジングループに分けられます。ニカルジピンは前者に属します。
ニカルジピンのようなジヒドロピラジンカルシウムブロッカーは、血管拡張特性を強調し（高血圧の治療に役立つため）、心筋と心臓の電気システムへの直接的な影響を最小限に抑えるように特別に設計されています。
その結果、ニカルジピン（およびニフェジピン、フェロジピン、アムロジピンを含む他のジヒドロピラジン）は、心不全または徐脈（心拍数が遅い）が非ジヒドロピラジンカルシウムブロッカー（ベラパミルとジルチアゼム）。
臨床使用
ニカルジピンの一般的な臨床使用は次のとおりです。
安定狭心症の治療。 ニカルジピンは、小側副動脈を含む冠状動脈を拡張することにより狭心症を改善し、心筋への血流を増加させます。さらに、ベータ遮断薬や非ジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬とは異なり、ニカルジピンは心筋の収縮の強さを低下させるのに最小限の効果しかありません。これは、一般的に、心筋症や心筋が衰えた人々にこれらの他の薬よりも安全に使用できることを意味します。
冠動脈攣縮による狭心症の治療（プリンツメタルの狭心症）。プリンツメタルの狭心症は、比較的若くて健康な女性によく見られますが、冠状動脈のけいれんによって引き起こされます。血管を拡張するカルシウムチャネル遮断薬は、この種の血管攣縮性狭心症の治療に最適な薬剤と一般に見なされています。
慢性高血圧の治療。 すべてのカルシウムチャネルブロッカーは、血管の拡張を増加させ、血圧を下げる傾向があるため、高血圧の治療に使用できます。一般に、ニカルジピンのようなジヒドロピリジンカルシウムブロッカーは、ベラパミルのような非ジドロピラジン薬よりも好まれます。これは、心筋の収縮を大幅に低下させないためです。
さらに、ニカルジピンは喘息の人の高血圧を治療するための好ましい薬の1つです。
高血圧の緊急事態の治療。 ニカルジピンの継続的な静脈内注入は、高血圧の緊急性または高血圧の緊急事態の人々の血圧を急速に低下させるのに役立ちます。この薬は、経口薬を服用できない慢性経口高血圧治療中の人々の一時的な対策として、手術後に静脈内投与することもできます。
糖尿病患者のタンパク尿の減少。ニカルジピンは、糖尿病性腎症の人の尿中のタンパク質量を減らし、この腎障害の進行を遅らせるようです。これらの同じ人々は高血圧症になる可能性も高く、ニカルジピンは糖尿病性腎症の人々に特に有用な薬物になります。
服用前
あなたがニカルジピンを処方される前に、あなたの医者はこれがあなたの状態を治療するための正しい薬であることを確認するために完全な評価を行います。狭心症と高血圧はそれぞれ、いくつかの異なるカテゴリーのいくつかの異なる種類の薬で治療できるため、通常、いくつかの治療オプションを検討する必要があります。
たとえば、安定狭心症は、最も頻繁にベータ遮断薬とニトログリセリンで治療されます。ニカルジピンのようなカルシウムチャネルブロッカーは、そのような初期の抗狭心症治療が期待どおりに機能しなかった場合、またはベータブロッカーの使用を避ける特別な理由がある場合にのみ検討できます。ニカルジピンが常に最初の選択肢であるとは限りません。
注意事項と禁忌
妊婦を対象にニカルジピンを用いた臨床研究は欠けています。このため、この薬は、潜在的な利益が潜在的なリスクを上回るのに十分説得力があると考えられる場合にのみ、妊娠中にのみ使用する必要があります。
ニカルジピンは他のカルシウムチャネル遮断薬よりも心筋収縮の強さを低下させる効果は少ないですが、うっ血性心不全の人には注意して使用する必要があります。
ニカルジピンは、この薬にアレルギーがあることがわかっている人には使用しないでください。また、重度の大動脈弁狭窄症のある人には避けてください。
他のカルシウムチャネル遮断薬
高血圧の治療に使用される他のジヒドロピリジンには、プロカルディア（ニフェジピン）、プレディル（フェロジピン）、およびノルバスク（アムロジピン）があります。
カルシウムチャネルブロッカーCalan（ベラパミル）は、狭心症や不整脈に使用されます。カーディゼム（ジルチアゼム）は、心筋と血管の両方に影響を与え、他のカルシウムチャネル遮断薬よりも忍容性が高くなる傾向があります。
投与量
ニカルジピンは、即時放出カプセル（カルデン、および一般的な形態）で、20および30ミリグラム（mg）の用量で入手できます。また、20 mg、45 mg、および60 mgの用量の徐放性ジェネリックカプセルで利用できます。
カルデンSRカプセルの製造元は、2017年にこの製品を市場から削除しました。その後、FDAは、カルデンSRが安全性または有効性の懸念により削除されなかったという決定を発表しました。そのため、その削除は市場ベースの理由によるものと思われます。
ニカルジピンは、0.1 mg、0.2 mg、2.5 mgの用量で、静脈内投与も可能です。
以下に記載されているすべての投与量は、製薬会社の提案に従っています。処方箋を確認し、医師に相談して、適切な用量を服用していることを確認してください。
狭心症の治療。 ニカルジピンは、即時放出製剤の1日3回20 mgの用量で開始され、必要に応じて1日3回40 mgまで増加されます。
慢性高血圧の治療。 ニカルジピンは、即時放出製剤の1日3回20 mgの用量で開始され、必要に応じて1日3回40 mgまで増加されます。成人は、1日2回30から60 mgの用量で徐放性製剤を使用して治療することもできます。
ニカルジピンは高血圧症の子供に使用でき、0.5 mg / kgを1日3回即時放出製剤から始めます。
高血圧の緊急事態の治療。 ニカルジピンの静脈内注入は、通常、5 mg /時の用量で開始され、血圧を制御するために必要に応じて、15分に1回以下、最大15 mg /時まで増加されます。
タンパク尿の減少。 ニカルジピンは、即時放出製剤20 mgの用量で1日3回投与され、必要に応じて1日3回40 mgまで増量されます。
取って保管する方法
ニカルジピンは食事の有無にかかわらず服用できますが、この薬を服用している人はグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。ニカルジピンは室温で保存する必要があります。
徐放性カプセルは丸ごと飲み込んでください。割ったり、噛んだり、つぶしたりしないでください。
副作用
一般
ニカルジピンの一般的な副作用は次のとおりです：
- フラッシング
- 脚の浮腫
- 低血圧
- 動悸
- 頻脈（速い心拍数）
- 頭痛
- めまい
- 吐き気
- 胸焼け
- 便秘
重度
ニカルジピンに対するアレルギー反応はまれであり、通常は発疹が現れますが、重度のアナフィラキシーが発生することがあります。めまい。アナフィラキシーは緊急医療であり、エピネフリンの注射（EpiPenの場合と同様）と911への電話で直ちに治療する必要があります。
警告と相互作用
この薬にアレルギー反応を起こしたことがある場合は、ニカルジピンを服用しないでください。
深刻で活動的な心血管疾患（特に、急性心臓発作、極度の低血圧、心不全、重度の大動脈弁狭窄症、または重度の徐脈）を持つ人々は、ニカルジピンを投与されるべきではありません。
重大な腎臓または肝疾患のある人はニカルジピンを服用すべきではありません。
妊娠中はニカルジピンは推奨されませんが、子癇前症の女性の血圧を下げるために静脈内ニカルジピンが使用されており、潜在的な利益がリスクを上回ると判断されています。
ニカルジピンは、胃腸逆流疾患のある人に注意して使用する必要があります。これは、この状態を悪化させる可能性があるためです。
薬物相互作用
数多くの薬物がニカルジピンと相互作用する可能性があるため、服用している可能性のある薬物やサプリメントについて医師に伝えることが重要です。
いくつかの薬物は、ニカルジピンが代謝される速度を上げ、その有効性を低下させます。これらの薬物には、カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、およびリファンピンが含まれます。
他の薬物はニカルジピンの代謝を妨害し、血中濃度を上昇させる可能性があります。これらには、クラリスロマイシン、イトラコニゾン、およびケトコナゾールが含まれます。
さらに、シクロスポリンと一緒にニカルジピンを使用すると、シクロスポリンの血中濃度が上昇します。