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グルコファージは、メトホルミン塩酸塩の1つのブランドであり、2型糖尿病の場合に血糖値の管理を助けるために処方されることがあります。メトホルミンは抗高血糖薬であり、グルコースの生成と吸収を低下させ、減少させますインスリン抵抗性。通常、糖尿病の管理に役立つ食事療法と運動の補助として使用されます。グルコファージは、フランスのライラックの花に由来するビグアナイドと呼ばれる薬物のクラスに属しています。薬物は即時放出または徐放性経口錠剤（グルコファージXR）で提供されます。その他の徐放性メトホルミンブランドには、FortametやGlumetzaなどがあります。メトホルミンもジェネリックとして利用可能です。メトホルミンの別の形態であるリオメットは、あなたが飲む経口溶液で薬物を送達します。
用途
米国糖尿病協会の糖尿病医療基準によれば、メトホルミンは、忍容性があれば、安全かつ効果的であると考えられており、心血管リスクを軽減する可能性があるため、2型糖尿病の初期経口糖尿病薬として推奨されています。
メトホルミンは、大人と10歳以上の子供に承認されています。長期放出処方は、18歳以上での使用が承認されています。
1型糖尿病の人とは異なり、2型の人はインスリンを産生します（ただし、疾患が進行すると産生が減少する可能性があります）。問題は、彼らがホルモンを十分に作り出していないか、彼らが作ったものが効率的に使用されていないことです。
これにより、インスリン抵抗性が生じます。ホルモンが糖を血流から細胞にエネルギーのために送ることができない場合、肝臓と膵臓はインスリンを必要としないものの、より多くのインスリンを生成します。身体は、高血糖と高インスリンレベルの両方で混乱状態に陥ります。
グルコファージは、3つの方法で血糖値を管理することにより、正常性の回復を助けます：
- ブドウ糖の肝臓の生産を下げます
- 食品からのブドウ糖の腸管吸収を減らす
- 末梢組織でのグルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリンに対してあなたの体をより敏感にします
研究によると、2型糖尿病の第一選択療法として、メトホルミンはスルホニル尿素と比較して、A1C（平均血糖値の測定）、体重、および心血管死亡率に有益な効果があることが示されています。
グルコファージは、2型糖尿病の人のためにインスリンや他の糖尿病薬と一緒に使用できます。
メトホルミンを含む併用薬は、複数の薬を服用する必要がある場合に、グルコファージの代わりに推奨されることがあります。
- Actoplus MetおよびActoplus Met XR（メトホルミン+ピオグリタゾン）
- アバンダメット（メトホルミン+ロシグリタゾン）
- グルコバンス（メトホルミン+グリブリド）
- InvokametおよびInvokamet XR（メトホルミン+カナグリフロジン）
- JanumetおよびJanumet XR（メトホルミン+シタグリプチン）
- JentaduetoおよびJentadueto XR（メトホルミン+リナグリプチン）
- 風野（メトホルミン+アログリプチン）
- Kombiglyze XR（メトホルミン+サクサグリプチン）
- メタグリップ（メトホルミン+グリピジド）
- PrandiMet（メトホルミン+レパグリニド）
- SynjardyおよびSynjardy XR（メトホルミン+エンパグリフロジン）
- Xigduo XR (メトホルミン+ダパグリフロジン）
適応外使用
グルコファージは、糖尿病に使用されるほか、妊娠中の糖尿病を治療するための不妊治療、減量補助剤、またはHIV脂肪異栄養症症候群の補助として、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）の適応外使用されることがあります。
研究はまた、メトホルミンが癌の成長における多くの経路を標的としていることも見出しており、研究では、肺癌、乳癌、膀胱癌など、メトホルミンで治療されたいくつかの癌の生存期間の延長の可能性を評価しています。
メトホルミンは甲状腺腫、甲状腺結節、甲状腺がんのリスクを低下させると思われるため、甲状腺への影響についても研究されています。
メトホルミンはPCOSの人々が妊娠するのを助けることができますか？服用前
あなたがグルコファージまたは他の形態のメトホルミンの良い候補であるかどうかを評価するために、医師は血糖値とA1Cレベルをテストして、現在の血糖コントロールの範囲を取得します。
通常、メトホルミンは2型糖尿病を治療する際の防御の最前線の一部であるため、定期的なモニタリングで低用量から始めて、血糖コントロールが改善するかどうかを確認できます。
注意事項と禁忌
以下のような特定の医学的状況により、メトホルミンの服用が危険になり、使用が禁止されることさえあります。
- 腎臓病または腎不全： 薬物が乳酸アシドーシスのリスクをもたらすため、重度の腎機能障害がある場合は、グルコファージを服用しないでください（以下を参照）。メトホルミンは臓器から排泄されるため、このリスクは腎疾患の重症度とともに増加します。
- 肝疾患： グルコファージは、肝臓の乳酸摂取を減少させ、乳酸血中濃度を上昇させる可能性があります。乳酸アシドーシスのリスクが高いために肝障害がある場合は、グルコファージを服用しないでください。
- 心臓発作、重度の感染症、または脳卒中の病歴： これらはすべて乳酸アシドーシスのリスクを高めます。
- アレルギーまたは既知の過敏症： メトホルミンに対する感受性がわかっている場合は、グルコファージを服用しないでください。
- 急性または慢性の代謝性アシドーシス： 糖尿病性ケトアシドーシスを含む代謝性アシドーシスがある場合は、グルコファージを服用しないでください。
- 妊娠： 妊娠中の女性におけるメトホルミンの使用に関する適切でよく制御された研究はありません。妊娠中の血糖値上昇のリスクがあるため、グルコース値をできるだけ正常に保つためにインスリンが推奨される場合があります。
- 母乳育児： メトホルミンは母乳に入る可能性があり、授乳中の幼児には低血糖の潜在的なリスクがあります。
現在服用しているすべての薬、サプリメント、ビタミンについて医師に相談してください。一部の薬物は相互作用の軽微なリスクをもたらしますが、他の薬物は使用を完全に禁忌とするか、治療の利点があなたのケースの短所を上回るかどうかについて慎重な検討を促すことがあります。
グルコファージはインスリンと同じように直接血糖値を下げるわけではありません。したがって、通常、インスリンを必要とする1型糖尿病の人には適していません。
投与量
グルコファージには、500、850、1,000ミリグラム（mg）の錠剤があります。グルコファージXRは500または750 mgの錠剤で提供されます。
この薬は、胃の不快感を和らげ、最初の開始時に可能な最小有効用量を特定するために、徐々に増やしたり、漸増したりする必要があります。これにかかる時間は、医療提供者が処方しているものと薬への反応の仕方によって異なります。
たとえば、メトホルミンを初めて使用し、2,000 mgが処方されている人は、次のように薬を服用できます：
- 1週目：500 mgを朝食、500 mgを夕食
- 2週目：朝食で1,000 mg、夕食で500 mg
- 3週目：朝食で1,000 mg、夕食で1000 mg、治療目標を達成
処方された徐放性メトホルミンは、通常、1日1回の用量が500 mgで始まり、毎週最大500 mg増加します。
たとえば、1,500 mgの徐放性メトホルミンを処方されている人は、次のように薬を服用できます。
- 第1週：ディナー付き500 mg
- 第2週：ディナー付き1000 mg
- 第3週：ディナー付き1,500 mg
滴定の期間中、医師は血糖値を監視するように依頼する場合があります。低血糖症（低血糖）またはその他の副作用が発生した場合は、医療機関に連絡して、それに応じて薬剤を調整できるようにしてください。
| 最大推奨日用量 | ||
|---|---|---|
| 大人 | 10〜16歳の子供 | |
| グルコファージ | 2,550 mg | 2,000 mg |
| グルコファージXR | 2,000 mg | なし |
飲み忘れた場合は、次の通常服用時間に近づかない限り、できるだけ早く飲み忘れた薬を飲んでください。
投薬量を2倍にするか、過剰投与すると、低血糖症（低血糖）が発生する可能性があります。低血糖症の症状には、めまい、震え、発汗、錯乱などがあり、すぐに医療提供者が治療する必要があります。
修正
既存の肝臓または腎臓の問題がある場合は、医師が投薬量を変更する必要がある場合があります。これらの場合、症状と血液マーカーを注意深く監視する必要があります。
高齢患者は、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性のある腎臓、肝臓、または心機能の低下の可能性があるため、可能な限り低い用量を維持する必要があります。高齢者の投薬量調整には、腎機能の注意深い評価が含まれるべきです。
取って保管する方法
メトホルミンの服用を忘れないようにするには、毎日ほぼ同じ時間に服用することをお勧めします。
食物と一緒にグルコファージを摂取することをお勧めします。これにより、胃での吸収が高まり、副作用（胃のけいれん、下痢、吐き気など）が減少します。徐放バージョンは通常、夕食時に1日1回服用します。
この薬剤は、管理された室温（理想的には華氏68度から77度）で保管してください。 59度から86度の範囲の気温で旅行できます。
一般に、この薬を服用している間は、食事をスキップしたり、アルコールを飲んだりしないようにしてください。
副作用
どんな薬を服用するのと同じように、潜在的な副作用は潜在的な利益と比較検討されなければなりません。メトホルミンの場合、ほとんどの副作用はかなり無害です。
一般
グルコファージの一般的な副作用は次のとおりです：
- ガス
- 下痢
- 胃の不調
- 口の中でメタリックな味わい
最初の2つは、通常、薬物に関する苦情のトップユーザーリストです。ガスと下痢は、用量を徐々に増やしていくことで軽減できることがよくあります。これらの副作用が発生した場合は、医療機関に連絡して、薬を正しく服用していることを確認してください。
持続的な副作用が発生していて、まだこの薬の拡張リリースバージョンを使用していない場合は、医療機関に切り替えを依頼することを検討してください。それが提供する徐放性デリバリーは、胃腸の副作用を防ぐのを助けるかもしれません。
糖尿病の多くの治療とは異なり、グルコファージは通常低血糖を引き起こしません。また、多くの2型糖尿病薬とは異なり、グルコファージは体重増加を引き起こさず、減量を助けることさえできます。
重度
乳酸アシドーシスについての懸念はここで何度か提起されています。この副作用はまれですが、深刻です。
乳酸アシドーシスは、乳酸が血中に蓄積すると発生し、好気性ではなく酸素の存在なしに体が糖を代謝する必要があるために発生します。
最新の研究では、これがメトホルミンと直接関連していない可能性があることを示唆していますが、慢性アシドーシスのリスクは、慢性腎臓病、肝臓、または心臓病の患者で増加しています。
乳酸アシドーシスの症状だけでなく、メトホルミンに対する他の深刻な反応を含む次のいずれかが発生した場合は、すぐに医療機関に相談してください。
- 手足の冷え感
- めまい
- 立ちくらみ
- 胸痛
- 極端な脱力感または疲労感
- 異常な筋肉痛
- 呼吸困難または息切れ
- 眠気または眠気
- 胃の痛み
- 吐き気または嘔吐
- 発疹またはじんましん
乳酸アシドーシスが治療されない場合、重篤な合併症や死亡（心停止）に至る可能性があります。
警告と相互作用
メトホルミンを使用している間、医師は血糖値を監視し、定期的にA1Cテストを受けて、用量または投薬計画を調整する必要があるかどうかを評価してもらいます。また、電解質と肝臓と腎臓の機能を監視するために血液検査が必要になる場合があります。
メトホルミンはまた、B12欠乏症、つまり悪性貧血として知られている合併症を引き起こし、永続的な神経学的損傷を引き起こす可能性があります。B12欠乏症は、脳卒中のリスクの増加とも関連しています。 B12欠乏症の初期症状には、貧血、耳鳴り、うつ病などがあります。補充が必要になる場合があるため、B12レベルを監視することが重要です。
メトホルミンが血糖値を管理するのに不十分である場合、高血糖症（高血糖）が発生する可能性があります。自宅で血糖値を監視し、意識が失われる危険な高血糖の兆候が見られた場合は、すぐに医療を受けてください。これには、錯乱、発作、口渇、嘔吐、または甘い臭いの息が含まれる場合があります。
メトホルミンは多くの薬物と相互作用する可能性があり、薬物の機能または深刻な合併症を引き起こす可能性があります。また、特定の医療検査や手順にはリスクがあるため、必ずグルコファージを服用していることを医師と歯科医に伝えてください。
メトホルミンを使用するときに発生する可能性のある深刻な相互作用は次のとおりです：
- 抗糖尿病薬またはサプリメント： グリコーファージがグリナーゼ（グリブリド）という薬と一緒に服用されると、グリブリドの血中濃度が低下する可能性があります。グリコファージを、グリムネマなどの血糖を対象とするサプリメントと組み合わせると、血糖値が低くなりすぎることがあります。
- ガトフロキシン： この抗生物質をグルコファージと共に使用すると、血糖値が高すぎたり低すぎたりする可能性があります。血糖値のより頻繁なモニタリングが必要になる場合があります。
- 対照的な放射線検査： コンピューター断層撮影（CT）スキャンで使用されるようなヨウ化造影剤をメトホルミンと組み合わせると、腎機能と乳酸アシドーシスの減少につながる可能性があります。ヨード造影剤による検査を受ける48時間前に、グルコファージの服用を中止するよう求められる場合があります。
- ベータ遮断薬： Lopressor（メトプロロール）などのベータブロッカーをメトホルミンと同時に服用している場合、ベータブロッカーは、血糖値が低下しすぎると通常感じる高速心拍を妨げ、警告の兆候を実質的に排除します。
- 歯科または外科的処置： メトホルミンを服用している間、歯科または外科的処置の最中または準備中に食物または水分を差し控えると、低血圧や腎障害などの合併症のリスクが高まることがあります。薬の服用を一時的に停止する必要があるかもしれません。
- うっ血性心不全、心臓発作、または敗血症： メトホルミンに関連する乳酸アシドーシスは、低酸素血症（血中酸素濃度の低下）に関連するこれらおよび他の状態で発生する可能性があります。これらのイベントのいずれかが発生した場合は、薬の服用を中止する必要があります。
- 過度のアルコール摂取： 頻繁にアルコールを摂取したり、時々大量に飲んだりすると、グルコファージで乳酸アシドーシスのリスクが高まります。
- 利尿薬： 高血圧または浮腫の治療に使用されるLasix（フロセミド）をグルコファージと併用すると、グルコファージの血中濃度を上昇させ、Lasixの濃度を低下させる相互作用があります。
- カルシウムチャネル遮断薬： 高血圧または狭心症（胸の痛み）の治療に使用されるAdalat CC（ニフェジピン）は、グルコファージの吸収を高める可能性があります。
- 心臓の薬： ラネクサ（ラノラジン）は、メトホルミンと乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。
- タガメット（シメチジン）： 潰瘍や消化管逆流症（GERD）の治療に使用されるこの薬は、胃で作られる酸の量を減らすH2ブロッカーです。これにより、メトホルミンの血中濃度が大幅に上昇し、乳酸アシドーシスのリスクが高まります。これらの薬を一緒に服用する場合は、注意深い監視が必要です。
- カプレルサ（バンデタニブ）： 甲状腺がんの治療に使用されるこの薬は、メトホルミンと乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。
- ヒト免疫不全ウイルス（HIV）薬： ティビケイ（ドルテグラビル）などのインテグラーゼ阻害剤は、HIVの治療に他の薬と一緒に使用され、メトホルミンレベルと乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。
- 炭酸脱水酵素阻害剤： 発作の治療に使用されるTopamax（トピラメート）やZonegran（ゾニサミド）、緑内障の場合はDiamox（アセタゾラミド）、一次性周期性麻痺（PPP）の場合はKeveyis（ジクロルフェナミド）などの薬物が高塩素代謝性アシドーシスを引き起こす可能性があります。これは、グルコファージによる乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。
さらに、高血糖や血糖コントロールの喪失につながる可能性のある薬物やサプリメントを服用している人は、グルコファージを使用している間、血中濃度を注意深く監視する必要があります。グルコファージの服用中にこれらの治療を中止した場合も同様です。
高血糖または血糖コントロールの喪失につながる可能性のある薬とサプリメントには、次のものがあります。
- チアジドおよびその他の利尿薬
- コルチコステロイド
- フェノチアジンなどの抗精神病薬
- 甲状腺製品
- エストロゲン
- 経口避妊薬
- Dilantin（フェニトイン）などの抗けいれん薬
- ナイアシン（B3、ニコチン酸）
- 交感神経興奮
- カルシウムチャンネル遮断薬
- 結核（TB）の治療に使用されるイソニアジド
医師の指示がない限り、同時に複数のメトホルミン薬を服用しないことも重要です。
2020年5月28日： 食品医薬品局（FDA）は、N-ニトロソジメチルアミン（NDMA）の許容できないレベルを特定した後、特定のロットのメトホルミンの製造業者が自発的に製品を市場から撤退するよう要求しました。患者は、該当する場合、医療専門家が代替治療を処方するまで、処方されたとおりに薬を服用し続ける必要があります。補充せずにメトホルミンを中止すると、2型糖尿病患者に深刻な健康上のリスクをもたらす可能性があります。
ベリーウェルからの一言
メトホルミンは2型糖尿病への対処に優れた選択肢ですが、健康的な食事や減量（太りすぎの人の場合）などのライフスタイルアプローチは、インスリン抵抗性に対処し、糖尿病の長期的な影響を回避するための最も重要な方法です。グルコファージが処方されている場合は、処方されたとおりに服用し、医師の指示に従ってチェックインしてください。