グレープフルーツとスタチン薬が混ざらない理由

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著者: Marcus Baldwin
作成日: 18 六月 2021
更新日: 9 11月 2024
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高コレステロールを治療するためにスタチン薬を処方されている場合、医師または薬剤師は治療中にグレープフルーツやグレープフルーツジュースを避けるようにアドバイスしている可能性があります。奇妙に聞こえるかもしれませんが、この特定の果物を避けたいと思う理由は十分にあります。グレープフルーツは血中の薬物レベルを変化させるだけでなく、深刻な副作用のリスクを高める可能性もあります。グレープフルーツの影響を受ける他の種類の薬もあります。

懸念

HMG-CoAレダクターゼ阻害剤としても知られているスタチン薬は、体がコレステロールを生成するために必要な酵素をブロックすることによって機能します。 「悪い」LDLコレステロールを下げ、「良い」HDLコレステロールを上げることに加えて、スタチン系薬剤は血中を循環するトリグリセリドのレベルを下げることもできます。

相互作用はとして知られているグレープフルーツの有機化合物によって引き起こされます フラノクマリン。フラノクマリンは他の果物や野菜(セロリ、パースニップ、ザクロなど)に含まれていますが、特にグレープフルーツとグレープフルーツジュースが多く含まれています。


フラノクマリンの問題は、チトクロームP4503A4(CYP3A4)として知られている腎臓酵素を不活性化することです。これは、体が特定の薬物を分解して体から排泄できるようにするために使用されます。これが起こると、薬物濃度が劇的に増加し、それに伴って副作用のリスクが高まります。

米国での使用が承認された7つのスタチンのうち、 グレープフルーツの摂取によって最も影響を受ける薬物は:

  • リピトール(アトルバスタチン)
  • メバコール(ロバスタチン)
  • ゾコール(シンバスタチン)

リスク

血中のアトルバスタチン、ロバスタチン、またはシンバスタチンの異常な蓄積は、 潜在的に深刻な副作用を含む:

  • 2型糖尿病のリスクを高める高血糖
  • 肝臓が痛んで
  • 混乱や記憶喪失などの神経症状
  • 横紋筋融解症は、腎不全や死につながる可能性がある筋肉組織の破壊です

リスクは人によって劇的に異なります。 65歳以上の女性と人々が最大のリスクにあるように見えますが、実際のリスクに関しては研究が依然として矛盾しています。多くの研究は、これらのような副作用はまれであることが示唆されており、ほとんどの場合、既存の腎臓、肝臓、または神経学的状態に関連しています。


他のスタチン系薬剤は、グレープフルーツの摂取による影響はほとんどありません。 これらには以下が含まれます:

  • クレストール(ロスバスタチン)
  • レスコ(フルバスタチン)
  • プラバスコール(プラバスタチン)

これは、2つの薬物がCYP2C9と呼ばれるまったく異なる酵素によって分解されるためです。プラバスタチンは、さらに異なるメカニズムで代謝されます。

安全性と考慮事項

Lipitor、Mevacor、またはZocorの服用前または服用後にグレープフルーツを安全に摂取できるという一般的な仮定があります。現在のところ、「安全な」ラインがどこにあるのか、実際には誰も知りません。

知られていることは、スタチンドラッグのレベルが、グレープフルーツと同時に服用された場合、80%から260%の範囲で増加する可能性があることです。12時間離れて服用すると、44%から66%に低下します。グレープフルーツを調理しても、冷凍または均質化ジュースを飲んでも、効果は変わりません。

これがどのようにしてグレープフルーツの「安全な」消費につながるかは不明のままです。ほとんどの医師は、ジュースや果物をときどき出すだけでも害はないと言っています。ほとんどの証拠は、長期間にわたって大量に摂取すると深刻な問題が発生する可能性が高くなることを示唆しています。


グレープフルーツの消費を制限するか、ブラッドオレンジ、クレメンタイン、レモン、ライム、マンダリン、ネーブルオレンジ、タンジェリンなどの「安全な」柑橘系の果物に切り替えます。苦いオレンジ、ザボン、タンジェロ、セビリアのオレンジには、高濃度のフラノクマリンが含まれているため、避けてください。

その他の薬

他の薬物は、グレープフルーツとグレープフルーツジュースの影響を等しく受けます。いくつかのケースでは、果物は酵素作用をブロックし、薬物の濃度を増加させることができます。他のものでは、それは血中のタンパク質輸送体を妨害し、薬物の濃度と効果を低下させる可能性があります。

これらには以下が含まれます:

  • アミオダロンなどの特定の抗不整脈薬
  • ブスピロンなどの特定の抗不安薬
  • Allegra(フェキソフェナジン)などのいくつかの抗ヒスタミン薬
  • ブデソニドのような特定のコルチコステロイド
  • ニフェジピンのようないくつかの高血圧薬
  • シクロスポリンのようないくつかの臓器移植拒絶薬

グレープフルーツを定期的に摂取している場合は、投薬を妨げないように、医師または薬剤師に相談してください。

ベリーウェルからの一言

本当にグレープフルーツが大好きで、それなしではどうしようもない場合は、別のスタチンに切り替えるか、用量を下げることについて医師に相談してください。グレープフルーツを時々摂取しても、実際に害を及ぼすことはほとんどありません。最も重要なことは、あらゆる形態のフラノクマリンの定期的な消費または過剰消費を避けることです。オレンジや他の安全な果物に切り替えて、特別な機会のためにグレープフルーツを保存してください。