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プラバスタチンは、高コレステロール血症を治療し、高リスクの人々の心血管疾患を予防するために使用される経口薬です。プラバスタチンは、体がコレステロールや他の脂肪物質（脂質）を生成するために使用するHMG-CoAと呼ばれる酵素をブロックするスタチンと呼ばれる薬物のクラスに属します。そうすることで、プラバスタチンは動脈の脂肪の蓄積（アテローム性動脈硬化症として知られている）を防ぎ、心臓発作、脳卒中、および他の心血管疾患のリスクを減らすのに役立ちます。プラバスタチンは、1991年にPravacholのブランド名で米国食品医薬品局（FDA）によって最初に承認されました。今日、それはその化学名プラバスタチンの下で一般的な形で利用可能です。
用途
プラバスタチンは、8歳の大人および子供での使用が承認されています。低脂肪食と組み合わせて使用され、以下の状況で処方されます。
- トリグリセリド、「悪い」低密度リポタンパク質（LDL）コレステロール、および「良い」高密度リポタンパク質（HDL）コレステロールを含む異常な脂質レベルを改善する
- 高コレステロール血症で他の冠状動脈性心臓病の兆候がない人の心臓発作のリスクを減らす
- 冠状動脈性心臓病の臨床的兆候を持つ人々の心臓発作、虚血性脳卒中、または一過性虚血性発作（「ミニストローク」）のリスクを減らすために
- アテローム性動脈硬化症の進行を遅らせるか防ぐため
- 心臓バイパスを受けるリスクを減らすため
- 高トリグリセリドとLDLコレステロールおよび低HDLコレステロールを引き起こす家族性ジスベータリポタンパク血症と呼ばれる遺伝性疾患を治療する
- 異常なコレステロール値を特徴とする遺伝性疾患である家族性高コレステロール血症の8歳以上の子供を治療する
プラバスタチンは、食事、運動、減量など、他のすべての保守的な対策でコレステロール値が改善されない場合に推奨されます。
服用前
あなたが高コレステロールを持っているという事実自体が、必ずしもスタチン薬を必要とすることを意味するわけではありません。多くの場合、定期的な運動、心臓の健康に良い食事、減量、禁煙などのライフスタイルの変化は、血中脂質レベルを正常化するために必要なすべてです。
これらの介入が緩和を提供できない場合、または複数の心血管リスク要因がある場合、医師は治療を勧めることがあります。 2018年に、米国心臓病学会（ACC）と米国心臓協会（AHA）は、治療を開始する時期と方法を含む、スタチンの適切な使用に関する最新のガイダンスを発行しました。
プラバスタチンを開始するかどうかの決定は、主に年齢、LDL血液検査結果、およびアテローム性動脈硬化症によって誘発される心血管疾患（ASCVD）のリスクがあるかどうかに基づいています。
ACC / AHAガイドラインによれば、スタチン療法は以下の基準に基づいて開始されるべきです：
- ASCVDの成人： 高強度のスタチンから始める
- LDL 70を超えるASCVDのリスクが高い成人： 高強度のスタチンから始める
- LDLが190を超える成人： 高強度のスタチンから始める
- 糖尿病とLDLが70歳以上の40歳から75歳の成人：：中程度の強度のスタチンから開始し、ASCVDの計算された10年リスクが高い場合は高強度のスタチンに増加する
- ASCVDのリスクが高い40〜75歳の成人：ASCVD危険因子（LDL 160 mg / dLを超える、メタボリックシンドローム、早期閉経など）のレビューに基づいて治療される場合があります。
- LDLが70を超えるASCVDのリスクが高い40〜75歳の成人： ケースバイケースで治療することができ、理想的には冠動脈カルシウム（CAC）スキャンを使用してリスクを確立する
- 40歳未満または75歳以上の成人の大人と子供：ケースバイケースで治療される可能性があり、治療の利点とリスクを比較検討する
注意事項と禁忌
プラバスタチンは、他のスタチン薬と同様に、主に肝臓で代謝されます。 FDAが発行した市販前調査によると、この薬剤を長期間使用すると、約1.2％のユーザーに肝臓毒性が生じる可能性があります。影響を受ける可能性が最も高いのは、既存の肝機能障害のある人です。
プラバスタチンは、肝障害のリスクがあるため、活動性の肝疾患または原因不明の肝酵素の上昇がある人への使用は禁忌です。
プラバスタチンも妊娠中は禁忌です。コレステロールは胎児の発達に不可欠であり、コレステロールの欠乏は正常な細胞の発達に影響を与える可能性があります。同じことが母乳育児にも当てはまります。これは、薬物が母乳から授乳中の赤ちゃんに渡されるためです。
プラバスタチンは妊娠カテゴリーXとして分類されていますが、これは動物と人間で胎児への危害の事例が報告されていることを意味しますが、FDAは先天性欠損症、流産、および胎児死亡の発生率は一般集団で予想されるものを超えていないと結論付けました。
最後に、プラバスタチンは、薬物または錠剤中の不活性成分のいずれかに対して既知の過敏症のある人には使用しないでください。
その他のスタチン
プラバスタチンは、いくつかの一般的に処方されているスタチンの1つにすぎません。その他は次のとおりです。
- クレストール（ロスバスタチン）
- レスコール（フルバスタチン）
- リピトール（アトルバスタチン）
- リバロ（ピタバスタチン）
- メバコール（ロバスタチン）
- ゾコール（シンバスタチン）
アドビコール（ロバスタチン+ナイアシン）、カデュエット（アトルバスタチン+アムロジピン）、ビトリン（シンバスタチン+エゼチミブ）など、高コレステロールやその他の関連症状の治療に使用される固定用量の併用薬もあります。
相対的に言えば、プラバスタチンはその対応薬の多くよりも効果が低い傾向があります。これは、標的細胞上の利用できない受容体に結合するためです。つまり、HMG-CoAを積極的にブロックするよりも多くの薬物が循環系にとどまります。
2017年のレビューによると、内分泌学および代謝の国際ジャーナル,プラバスタチンは、LDL、HDL、およびトリグリセリドのレベルを改善する能力の点で、レスコルに次いで2番目に効果の低いスタチンでした。
これは、プラバスタチンが治療に役立っていないことを示唆するものではありません。軽度から中等度の高コレステロール血症の人に役立つだけでなく、別のスタチン薬に対して薬剤耐性または不耐性が生じた場合にも使用できます。
投与量
プラバスタチン錠剤は、10ミリグラム（mg）、20mg、40mg、および80mgの用量で処方箋により入手可能です。この薬は、飽和脂肪とコレステロールが少ない制限食での使用を目的としています。投与量は次のように年齢によって異なります：
- 大人： 1日1回40 mg、必要に応じて80 mgに増やす
- 14〜18歳の若者： 1日1回40 mg
- 8〜13歳の子供： 1日1回20 mg
通常、治療の完全な効果が得られるまでには約4週間かかります。
修正
プラバスタチンは、さらなる損傷のリスクを減らすために、腎疾患のある人のために1日1回10 mgの開始用量で処方されるべきです。その後、腎（腎臓）機能が損なわれない限り、必要に応じて用量を（通常は1日20 mg以下に）増やすことができます。
定期的な脂質パネル検査と腎機能検査を定期的に実施して、治療に対する反応を追跡します。
腎機能障害の可能性が高いため、75歳以上の成人では投与量を減らす必要があります。同時に、医師は治療が適切かどうかを評価する必要があります。
米国予防サービスタスクフォースによると、スタチンが心臓発作や脳卒中の既往がない高齢者に有益であるという証拠は不十分です。
取って保管する方法
プラバスタチンは、食事の有無にかかわらず服用できます。薬物の半減期は比較的短く（90分から2時間）、血液中で最適な濃度を維持するには、毎日、理想的には同時に服用する必要があります。
プラバスタチンは、室温で保存すると比較的安定しています。 77 F（25 C）で保管するのが最適ですが、通常は56 F（13 C）から86 F（30 C）の温度で問題ありません。温度に加えて、プラバスタチンは太陽からの紫外線（UV）暴露に敏感です。過度の露出を避けるために、タブレットを元の耐光性の容器に保管しておいてください。
時間通りにプラバスタチンを服用するのを忘れた場合は、覚えたらすぐに服用してください。それがあなたの次の線量の時間の近くにあれば、見逃された線量をスキップし、通常通り続けてください。 線量を二倍にしないでください。
副作用
すべての薬と同様に、プラバスタチンは一部の人に副作用を引き起こす可能性があります。 American Cardiologyによると、リスクが懸念されるように、スタチンユーザーの85〜90％は副作用をまったく経験しません。
一般
最も一般的な副作用（少なくとも2％のユーザーに影響）は次のとおりです。
- 頭痛
- 筋肉痛
- 関節痛
- 吐き気
- 嘔吐
- 上気道感染症
- 下痢
これらの副作用のほとんどは軽度であり、体が治療に適応するにつれて徐々に解決します。あまり一般的でない他の副作用には、紅潮、不眠症、性欲の喪失、脱毛、味覚障害などがあります。
重度
まれに、スタチン系薬剤が重篤な副作用を引き起こす可能性があります。これらの多くは、FDAが消費者および医師からの継続的な苦情を同様にレビューしたため、近年のみ指摘されました。 2015年、FDAはこれまでスタチン系薬の安全性に関する特別な助言を出すまでに至りました。
スタチンの使用に関連するより深刻な（まれではありますが）副作用のいくつかは次のとおりです。
- グルコースおよびヘモグロビンA1C（Hb A1C）レベルの増加（新規発症糖尿病のリスクの増加）
- 記憶喪失と混乱
- 重度のミオパシー（筋力低下）
- 横紋筋融解症（生命を脅かす可能性のある筋肉の損傷）
これらの副作用のいくつか-ミオパシーおよび横紋筋融解症は、特に治療の即時終了を必要とします。これらまたは他の異常な症状が発生した場合は、医師に連絡してください。
副作用のリスク、特に深刻なものは、以下のリスク要因を持つ人々でより高くなります：
- 女性であること
- ボディサイズが小さい
- 80歳以上であること
- 複数のコレステロール低下薬を服用
- 腎臓または肝疾患がある
- 過度にアルコールを飲む
- 筋ジストロフィーや甲状腺機能低下症などの神経筋疾患または内分泌疾患がある
警告と相互作用
薬物相互作用はすべての薬物で共通ですが、プラバスタチンでは、相互作用の多くが重度のミオパシーや横紋筋融解症のリスクを高める可能性があります。注目すべき薬物相互作用：
- シクロスポリン： 一緒に使用する場合、プラバスタチンを毎日20 mgに減らします
- クラリスロマイシン： 一緒に使用する場合、プラバスタチンを1日40 mgに制限する
- コルヒチン： プラバスタチン用量の減少が必要な場合があります
- ゲムフィブロジル： プラバスタチンとの併用は避けてください
- ナイアシン： プラバスタチン用量の減少が必要な場合があります
- 他のスタチン薬： 一緒に使用しない
他の薬物は、血中のプラバスタチンの濃度を増加させ（毒性を引き起こし）、逆に、濃度を減少させます（薬物の有効性を低下させます）。プラバスタチンを開始する前に、次の薬のいずれかを使用している場合は医師に相談してください。
- 制酸剤 タガメット（シメチジン）のように
- 抗真菌剤 フルコナゾールのように
- 胆汁結合樹脂 コレスチラミンやコレスチポールのように
- カルシウムチャネル遮断薬 ベララン（ベラパミル）のように
- HIV薬 カレトラ（リトナビル+ロピナビル）やプレジスタ（ダルナビル）など
場合によっては、用量を4〜6時間離すことで相互作用を回避できます。他の人では、薬物の代替が必要になる場合があります。
肝臓や腎臓の損傷を避けるために、肝臓と腎臓の酵素は、治療前の状態に関係なく、定期的に監視する必要があります。血糖値とHb A1Cも監視する必要があります。テストは比較的安価で、通常、保険の事前承認は必要ありません。念のため、事前に健康保険会社にご相談ください。